194902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-dezoxi-antraciklinon-származékok előállítására

194902

13 14

R’ jelentése hidrogénatom, acetoxicsoport vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, vegyülethez jutunk;

amelyet azután triíluor-ecetsav-anhidrid és trifluor-ecetsav elegyének segítségével gyűrű- 5 be zárunk, majd az acetoxicsoportokat nátrium-metiláttal elhidrolizáljuk, és így a (XIII) általános képletű, ahol R jelentése a fenti, vegyületet kapjuk;

amelynek 1-hidroxi-etilcsoportját ezüst-karbo- 10 náttal oxidálva, majd a kapott vegyületet nitro-benzolban alumínium-trikloriddal demetilezve, a (XIV) általános képletű vegyület keletkezik;

ez utóbbi vegyületnek a 13-oxocsoportját etilén-glikol segítségével megvédjük, a kapott vegyületet a 7-es helyzetben brómmal, 2,2-azo-bisz-(izobutironitril) jelenlétében brómozzuk, majd a kapott 7-bróm-származékot elhidrolizálva és a ketálcsoportot savval kezelve; vagy pedig a brómozást N-bróm-szukcinimiddel, 2,2’-azo-bisz-(izobutironitril) jelenlétében és egyidejű besugárzással végezve, majd ezüst-aceftátos kezelés után a ketálcsoportot savval elhidrolizálva, és végül az acetátcsoportot nátrium-metiláttal elhidrolizálva, a kívánt (I) általános képletű vegyülethez jutunk.

4 lap képletekkel

8