194902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-dezoxi-antraciklinon-származékok előállítására

MAGYAR

NIRKÖZTARSAGAG

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.06.22. (21) 2436/84

(33) GB (32) 83.06.23.

(31) 8317037

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.08.28.

(11) (13)

194902 B

(51) Int.Cl4 C 07 H 15/24 A 61 K 31/65

(45) Megjelent: 1989.05.29.

(72) Feltalálók:

ANGELUCCI Francesco, PENCO Sergio, VANOTTI Érmes, Milánó, ARCAMONE Federico Nerviano, IT

(73) Szabadalmas:

Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó, IT

(54) ELJÁRÁS 6-DEZOXI-ANTRACIKLINON-SZARMAZÊKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Üj eljárás az (I) általános képletű, ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, 6-dezoxi-antraciklinon-származékok előállítására.

E vegyületeket a találmány értelmében

1,2,3,6-tetrahidro-ftálsav-dimetil-észterből kiindulva, totálszintézissel állítják elő, így az (I) általános képletű vegyületek racém keverékeihez jutnak. Másrészt az (I) általános képletű vegyületek racém keverékeit kiindulási

anyagként lehet felhasználni a (XV) általános képletű alfa-glikozidok előállítására szolgáló eljárásban. A (XV) általános képletben Rl jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

R2és R3 közül az egyiknek a jelentése hidrogénatom, és ugyanakkor a másiknak a jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

és

X jelentése hidrogénatom vagy trifluor-acetilcsoport.