194890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású 7-oxo- 4-tia-1-azabiciklo [3,2,0]hept-2-én-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.06.24 (21) 2470/85 (33) GB: (32) 84.06.29. (31) 84.16565 (11) (13) 194890 B (51) Int.Cl4 C 07 D 499/00 A 61 K 31/43 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.03.28. (45) Megjelent: 1989.06.30. j» Tit ■ Q^ajdq (72) Feltalálók: dr.ROSS Barry Clive, Luton, Bedfordshire, dr.COOKE Michael David, Newport Pagnell. dr.CARRUTHERS Nicholas Iain, dr.BARKER •Andrtrw John, Milton Keyes, Buckinghamshire, GB_________________________________ (73) Szabadalmas: Hoechst Uk Ltd., Hounslow, Middx, GB (54) ELJÁRÁS AN TI BAKTERIÁLIS HATÁSÚ 7-OXO-4-TIA-1- -AZOBICIKLO [3,2,0] HEPT-2-ÉN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű karbonsavak, a 2-karboxil-csoport és/vagy a 8-hidroxil-csoport észterei vagy az (I) általános képletű vegyület sói, továbbá az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és a -CONHR1 általános képletű csoport a feni 1-csoport 3-as vagy 4-es helyzetű szénatomjához kapcsolódik. Az (I) általános képletű vegyületet úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képle*ű vegyületet vagy egy (IX) általános kép'etű vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom vagy karboxilcsoportot védő csoport, R3 jelentése aktivált karbonsavcsoport, egy (III) általános képletű aminnal reagáltatunk. CONHR 1 r’nh2 HO H CH3-CH<r~ COOR R3 HO H I CH3-CH 0 N rSCOR15 ____ COXR^ ROOC^-0-^y (IX) (Hl)
