194886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált-2-peném-3-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.06.03. (21) 2221/84

(33) US:

(32) 83.06.10.

(31) 502 895

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985.09.30.

(45) Megjelent: 1989.06.30.

(11) (13)

194886 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 499/00

PrnHüflalnH Tár.

tulajdon^.

(72) Feltaláló:

HAMANAKA Ernest Seiichi, Gales Ferry, Connecticut, US

(73) Szabadalmas:

Pfizer Inc., New York, US

(54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 2-PEN EM-3- KARBONSAVSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

'r

f

L

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü — ahol

R hidrogénatom, 1—2 szénatomos hidroxi-alkil- vagy 1—2 szénatomos l-[nitro- fenil - ( 1—4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-oxi] -alkil-csoport,

R, -(alk)-G, -G, vagy -CH-(G2)2 általános képletü csoport,

G hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, (I—4 szénatomos)alkoxi-( 1—4 szénatomos)alkil-csoport, fenoxi-, feni 1- -tio-, azidocsoport, (1—4 szénatomos) - a 1 ki 1 - ka rbonil-a mi no-csoport, feni besöpört, (1—4 szénatomos)alkil-amino-karbonil-csoport, (1—4 szénatomos) alkoxi-(1 -4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoport, karbamoib, karbamoiloxicsoport, (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-( 1 —4 -szénatomos) alkoxi-csoport, 5- vagy 6-tagú, telített, oxigénatomot vagy oxigén- és nitrogénatomot tartalmazó heterogyürűs csoport, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkil- és/vagy oxocspporttal helyettesített lehet, 'dioxanilcsoport, furoil-amino-csoport, nikotinoil-amino-csoport, 5-tagúraromás, kénatomot vagy kén- és nitrogénatomot tar-1—r rxRi

f N COzR 2.

talmazó heterogyürűs csoport, amely oxo- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített lehet, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú, aromás heterociklusos csoport, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó 5-tagú, telített, oxocsoporttal helyettesített heterociklusos csoport, tiazolil-íio-csoport, G, (1—4 szénatomos)alkoxi-(4—7 szénatomos) ci kloalkil-csoport, amino-cikioalkil-csoport, axido-cikloalkil-csoport, egy nitrogénatomot tartalmazó 5—6 tagú, telített heterogyürűs csoport, amely a nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkanoil.csoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, karbamoil- ( 1—4 szénatomos) alkil-csoporttal, a gyűrű valamelyik szénatomján oxocsoporttal helyettesítve lehet, furilcsoport vagy dioxanilcsoport,

G2 (1—4 szénatomos)aIkoxi-( 1—4 szénatomos) alkil-csoport,

R2 nitro-fenil-( 1 - 4 szénatomos)alkil-csoport vagy Ca-ion,

X oxigénatom —

vegyületek előállítására, amelyek antibiotikus hatásúak.

(I )