194880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diamino-6-imidazo[1,2-a]piridil-1,3,5-triazin származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194880 lag felhasználható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása céljából, ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2, Rd, valamint R4 jelentése hidrogénatom és A jelentése a vinilcsoport kivételével a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 és A jelentése a fenti — dicián-diamiddal reagáltatunk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, benzil- vagy 2-fenoxi-etil-csoport, R3 és —NR2R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése hidrogénatom és A jelentése vinilcsoport kivételével a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyületet — ahol R1 és A jelentése a fenti és R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — egy (IV) általános képletű biguanidszármazékkal — ahol R2 és R3, valamint —NR2R3 jelentése a fenti és m jelentése 1 vagy 2 — (m+1) mól bázis jelenlétében reagáltatunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása céljából, ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, benzilvagy 2-fenoxi-etil-csoport, R3 és —NR2R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése hidrogénatom és A jelentése —CH—CH-csoport, egy (V) általános képletű aldehidet — ahol R1 jelentése a fenti — egy (VI) általános képletű 6-metil-l,3,5-triazin-származékkal — ahol R2, R3, —NR2R3 és R4 jelentése a fenti — reagáltatunk; és kívánt esetben d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R3 és A jelentése 11 a tárgyi körben megadott, R2 és/vagy R4 pedig 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, a fenti a)-c) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet — melyben R2 és R4 jelentése hidrogénatom — egy 2—4 szénatomos alkánsavval vagy valamely reakcióképes származékával acilezzük, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű bázist savval gyógyászatilag felhasználható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyöletet dicián-diamiddal bázisos katalizátor jelenlétében a reakcióelegy forráspontján reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) és a (IV) általános képletű vegyületek reagáltatását rövidszénláncú alkoholban, feleslegben vett nátrium alkoholét jelenlétében végezzük. 4 Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióban oldószerként ecetsavat és adott esetben bázist, előnyösen piperidint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás lépés, azzal jellemezve, hogy az acilezést 2—4 szénatomos alkánsavanhidriddel, adott esetben cink-klorid jelenlétében végezzük. 6. Eljárás főként pozitív inotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított egy vagy több (1) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag felhasználható savaddíciós sóját — ahol R1, R2, R3, —NR2R3, R4 és A jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben használatos oldó-, vivő-, hordozó- és segédanyagokkal összekeverünk a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 12 5 10 15 20 25 30 35 40 2 lap képletekkel
