194879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-anftridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HL MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.08.23. (21) 3212/85 A módosítás napja: 87.02.10. 2752/87 (33) DE: (32) 84.08.25. 85.01.29-(31) P 34 31 303.6, P 35 02 790.8 0RSZÁG08 TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.09.29. (II) (13) 194879 B (51) Int.CL, C 07 D 471/04 A 61 K 31/395 ■■Szabadalmi Jár °^y) (45) Megjelent: 1989.06.29. (72) Feltalálók: dr. SATZINGER Gerhard, Denzlingen, dr. HARTENSTEIN Johannes, Stegen-Wittental, dr. MANNHARDT Karl, Elzach -Oberprechtal, dr. KLEINSCHROTH Jürgen, Denzlingen, dr. OSSWALD Hartmut, Waldkirch, dr. WIENHE1MER Günter, Denzlingen, dr. FRITSCHI Edgar, St. Peter, DE (71) Bejelentő: Gödecke AG., Nyugat-Berlin, WB (54) ELJÁRÁS 1,6-NAFTIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT j A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1,6-naftiridin-származékok és e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós vagy kvaterner sóinak előállítására, a képletben Rl jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy egy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, ciano-, trifluormetil-, difluormetil-tio- vagy difluormetoxi-csoporttal, vagy egy vagy két rövidszénláncú alkilén-dioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, tienil-, piridii-, 2,1,3-benzoxadiazolit-csoport; R2 jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy fegfeljebb 4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; . R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, és R5 jelentése karboxilcsoport, az alkoxi-részben 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, mely adott esetben amino-, N-benzil-N- (rövidszénláncú) alkil a minő-, N,N-di -(rövidszénláncú)- alkila mi no-, N,N-dibenzilamíno-, N-fenil-N-(rövidszénláncú) -alkilamino-, piperidinil-, fenil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, fenoxi-, ciklopropil-, N-benzil-piperidinil- vagy N-benzil.-pirrolidinil-csoporttal lehet szubsztituálva vagy fenil-(3—5 szén atomos) -alkeniloxi-karbonil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek az érrendszer megbetegedéseinek kezelésére alkalmazhatók. R 4 R5 (I)