194878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogéntartalmú gyűrűvel kondenzált imidazo származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 kúp tartalma:

Hatóanyag 75,0 mg

Kúpmassza (például Witepsol H 19

és Witepsol W 45) 1625,0 mg

1700,0 mg.

Elkészítési eljárás:

A kúpmasszát megolvasszuk. A megőrölt hatóanyagot 38°C-on homogénan eldiszpergáljuk az olvadékban. Lehűtjük 35°C-ra, és előhűtött kúpformákba öntjük ki.

Kúp súlya: 1,7 g.

18. példa

Ampullák 50 mg 2-(4-metánszulíoniloxi-2-metoxi-fenil)-5H-imidazo [4,5-c] piridin-4- on-hidroklorid hatóanyagtartalommal 1 ampulla tartalma:

Hatóanyag 50,0 mg,

Szorbit 250,0 mg,

Desztillált vízzel kiegészítve 5,0ml-re.

Elkészítési eljárás:

A hatóanyagot és szorbitot desztillált vízben oldjuk, utána a megadott térfogatra fel - töltötjük, és sterilre szűrjük.

Töltés: ampullákba 5 ml.

Sterilizálás: 20 percig 120°C-on.

19. példa

Cseppek 250 mg 2-(4-metánszulfoniloxi-2-metoxi-fenil) -5H-imidazo [4,5-c] pirid in - -4-on-hidrokloridból

15

Hatóanyag

5,0

g

p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter

0,035

g

p-Hidroxi-benzoesav-propil-észter

0,015

g

Ánizsolaj

0,05

g

Mentol

0,06

g

Szacharin-nátrium

1,00

g

Glicerin

10,00

g

Etanol

40,00

g

Desztillált vízzel kiegészítve 100,

,00 mlre

Elkészítési eljárás:

A benzoesav-észtereket etanolban oldjuk, és utána hozzáadjuk az ánizsolajat és a metanolt. Ezután vízben oldva hozzáadjuk a hatóanyagot, glicerint és szacharin-nátriumot. Az oldatot végül tisztára szűrjük.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az I általános képletű imidazo[4,5-b] piridin-, imidazo [4,5-c] piridin-, imidazo [4,5-d] piridazin-, imidazo [4,5-b] pirazin- és purinszármazékok — a képletben A nitrogénatom,

B oxocsoporttal1 vagy 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi-csoporttal szubsztituált szénatom,

C hidroxilcsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi-csoporttal szubsztituált szénatom, de egyidejűleg vagy B vagy C metincsoport,

D metincsoport,

R, hidroxilcsoport, 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi- vagy 1-3 szénatomos alkilszulfonilamino-csoport; vagy

A oxocsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkilszulfonil-oxi-csoporttal szubsztituált szénatom,

B nitrogénatom,

C oxcsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált szénatom, de egyidejűleg vagy A vagy C metincsoport, D metincsoport,

R, 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi- vagy 3-5 szénatomos alkiniloxicsoport; vagy

A oxocsoporttal szubsztituált szénatom,

B és C nitrogénatom,

D metincsoport,

R, 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi- vagy 1-3 szénatomos alkilszulfonil-amino-csoport; vagy

A és D nitrogénatom,

B oxocsoporttal szubsztituált szénatom,

C metincsoport és

R, 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi-csoport; vagy

A és C nitrogénatom,

B klóratommal, oxo- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált szénatom, és D metincsoport, vagy B metincsoport és

D oxocsoporttal szubsztituált szénatom vagy A és C adott esetben metilcsoporttal szubsztituált nitrogénatom,

B és D oxocsoporttal szubsztituált szénatom, R, hidroxil-, 1-3 szénatomos alkilszulfoniloxi-, 1-3 szénatomos alkilszulfonilamino- vagy 3-5 szénatomos alkiniloxi-csoport, és R2 1-3 szénatomos alkoxicsoport — tautomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű vegyületet — a képletben

A’, B\ C’ és D’ jelentése a tárgyi körben A, B, C és D jelentésére megadottakkal azonos, vagy A’, B’, C vagy D’ egyike védett hidroxi-metincsoportot jelent;

X és Y egyike hidrogénatomot jelent, és X és Y közül a másik (a) általános képletű csoportot jelent,

amelyben R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos,

R, jelentése a tárgyi körben R, jelentésénél megadottakkal azonos, vagy védett hidroxilcsoport —

ciklizálunk, célszerűen melegítéssel vagy kondenzálószer jelenlétében, majd az adott esetben jelenlévő védőcsoporto(ka)t eltávolítjuk, vagy

b) egy III általános képletű N-oxidot — a képletben A, B, C, D, R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — acilezőszer jelenlétében átrendezünk, majd adott esetben hidrolizáljuk; vagy

c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! jelentése a tárgyi körben meghatározott alkilszulfoniloxi- vagy alkilszulfonil-amino-csoport, és/

16

9

194878

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65