194875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karboxamido-guanidinek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83.04.21. (21) 2237/83 (86) : PCT/FR83/00074 (87) : WO83/03829 (33) FR: (32) 82.04.21. (31) 82/06832 (11) 194875 (51) Int.Cl4 C 07 D 405/06 A 61 KJ31/445 (13) B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1984.11.28. (45) Megjelent: 1989.05.29. (72) Feltalálók: (71) Bejelentő: CORNU Pierre-Jean, Párizs, PERRIN Claude, Bouchara Emile, Párizs, FR Orsay, DUMAITRE Bernard, Bobigny, STREICHENBERGER Gilles, Neuilly sur Seine, FR (54) ELJÁRÁS KARBOXA1WIDO-GUANID1NEK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű karboxamido-guanidinekelőállítására. Az (I) általános képletben R, és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkii-, rövidszénláncú alkoxi-, triflour-metil-, nitrovagy aminocsoportot jelent, vagy R, és R2 együttesen alkilén-dioxi-csoportot képvisel, R3 jelentése rövidszénláncú alkii-, rövidszénláncú cikloalkil-, aril-(rövidszénláncú alkii)- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkii-, rövidszénláncú cikloalkil-, aril-(rövidszénláncú alkii)-, rövidszénláncú alkenil- vagy acilcsoport, vagy R3 és R4 együttesen egy, nitrogént és adott esetben más heteroatomot is tartalmazó, 3-7 tagú heterociklusos gyűrű alkilénláncát képviseli, n értéke 0 vagy 1, n' értéke 0 vagy 1. A jelentése egyszerű kötés vagy -CH2- csoport és B jelentése -CHOH- vagy -CO- csoport, vagy A jelentése -CHOH- vagy -CO- csoport és B jelentése egyszerű kötés vagy -CH2- csoport. A találmány értelmében egy (II) általános képletű ciano-guanidint — ahol R,, R2, R3, R4, A, B, n és n’ jelentése a tárgyi kör szerinti — savasan hidrolizálnak, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítják, vagy optikailag aktív izomerré rezolválják egy optikailag aktív savval végzett kisózás útján, vagy, amennyiben R4 jelentése hidrogénatom, egy karbonsav funkciós származéka segítségével végzett acilezéssel R4 helyén acilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítják. (CH IK //-C0NH2 2 n'NH-C R/ A-B-(CH)^ 2 n (I)
