194871. lajstromszámú szabadalom • Gumirugózású felfüggesztés
194871 A hatóanyagot a szokásos hordozóanyagokkal és segédanyagokkal kombinálva adjuk be. Az adagolás a kezelni kívánt élőlény fajtájától, életkorától, egyéni állapotától, továbbá a beadás módjától függ. Körülbelül 70 kg testtömegű emlősök számára például a napi adag — a betegség természetétől és jellegétől, az egyéni állapottól és az életkortól függően — előnyösen kb. 10—500 mg, különösen kb. 50 — kb. 250 mg és speciálisan kb. 70—150 mg, orális beadás esetén. A találmány a továbbiakban még az olyan gyógyszerkészítmények előállítási eljárására is vonatkozik, melyek hatóanyaga valamilyen (I) általános képletű vegyület, vagy egy sóképzésre alkalmas tulajdonságokkal rendelkező (I) általános képletű vegyületnek valamilyen gyógyászati célokra alkalmas sója. Ezek a gyógyszerkészítmények koszorűér-tágítóként és vérnyomáscsökkentő szerként kardiovaszkuláris (szív- és érrendszeri) betegségi állapotok, mint pl. angina pectoris és következményei, érgörcsök, központi és perifériás keringési zavarok, továbbá magas vérnyomás, szabálytalan szívműködés (arrhythmia) és szívelégtelenség kezelésére, továbbá a vérlemezkék aggregációjának gátlására szolgálnak. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények melegvérűeknek enterálisan, így orálisan vagy rektálisan, továbbá szublingvá- Iisan, valamint parenterálisan beadható gyógyszerkülönlegességek. A megfelelő adagolási egységek, így különösen a perorálisan és/vagy szublingválisan beadható készítmények, mint pl. a drazsék, tabletták vagy kapszulák előnyösen kb. 10 mg — kb. 300 mg, különösen kb. 20 mg — kb. 200 mg mennyiségben tartalmazzák a hordozóanyagok mellett az (I) általános képletű vegyületet, vagy a sóképzésre alkalmas vegyület valamilyen gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóját, mimellett a hordozóanyagnak is gyógyszerészeti szempontból elfogadhatónak kell lennie. Alkalmas hordozóanyagok elsősorban a töltőanyagok. Ilyenek például a cukorféleségek, mint a laktóz, a szacharóz, a mannit és a szorbit; a cellulózkészítmények és/vagy a kalcium-foszfátok, mint a trikalcium-foszfát vagy a kalcium-hidrogén-foszfát; továbbá a kötőanyagok, mint a keményítőcsirizek, melyeket kukoricakeményítőből, búzakeményítőből, rizskeményítőből vagy burgonyakeményítőből lehet készíteni, a zselatin, a tragant és a metilcellulóz. Kívánt esetben használhatunk szétesést elősegítő szereket, ilyenek a fent említett keményítőféleségek, továbbá a karboxi-metil-keményítő, a térhálósított poli(vinil-pirrolidon), az agar, az alginsav vagy valamilyen sója, mint a nátrium-alginát. A segédanyagok közül elsősorban a csúsztató- és kenőanyagokat említjük meg, ilyen a kovasav, a talkum, a sztearinsav és sói, így például a magnézium-sztearát vagy a kalcium-11-sztearát és/vagy a polietilénglikol. A drazsémagokat megfelelő bevonattal láthatjuk el, ezek adott esetben a gyomorsavval szemben ellenállók lehetnek. Ezekhez a bevonatokhoz — egyebek mellett — tömény cukoroldatokat használunk, melyek adott esetben még gumiarábikumot, talkumot, poli(vinil-pírrolidon)-t, polietilénglikolt és/vagy titán-dioxidot is tartalmaznak, de megfelelő szerves oldószerben vagy ilyen oldószerek elegyében oldott lakkot is alkalmazhatunk. A gyomorsavval szemben ellenálló bevonatok készítéséhez az erre alkalmas cellulózszármazékok, így az acetil-cellulóz-ftalát vagy a hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát oldatát használjuk. A tablettákhoz, illetve a drazsébevonatokhoz színezékeket vagy pigmenteket is lehet adni, a különböző hatóanyagtartalmú készítmények azonosítása vagy megjelölése céljából. További, orálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények a zselatinból készült összedugható kapszulák, valamint a zselatinból és valamilyen lágyítóból, így pl. glicerinből vagy szorbitból készült lágy, zárt kapszulák. Az összerakható kapszulák a hatóanyagot granulátum formájában tartalmazhatják, ami valamilyen töltőanyaggal, így .laktózzal, vagy valamilyen kötőanyaggal, így keményítőféleségekkel és/vagy csűsztatószerekkel, így talkummal vagy magnézium-sztearáttal készült és adott esetben stabilizálószerekkel lehet összekeverve. A lágy kapszulákban a hatóanyag előnyösen valamilyen alkalmas folyadékban, így folyékony zsírokban (olajokban), paraffinolajban vagy folyékony polietilénglikolban van oldva vagy szuszpendálva és az ilyen oldatok vagy szuszpenziók is tartalmazhatnak stabilizálószereket. Előnyösek — többek között — az olyan kapszulák, melyeket egyfelől könnyen szét lehet harapni és ezáltal a hatóanyag szublingvális felszívódását és gyorsan bekövetkező gyógyszerhatást lehet elérni, másfelől rágatlanul is lenyelhetők. Rektálisan alkalmazható gyógyszerkészítményként például a szuppozitóriumok jönnek tekintetbe; ezek a hatóanyag és valamilyen szuppozitórium-alapmassza kombinációjából állnak. Szuppozitórium-alapmaszsza céljaira alkalmasak pl. bizonyos természetes eredetű vagy szintetikus trigliceridek, egyes paraffin szénhidrogének, polietilénglikolok és magasabb molekulasúlyú alkanolok. Alkalmazhatunk még zselatinból készült végbélkapszulákat is, ezek a hatóanyag és egy alapmassza kombinációját tartalmazzák. Ilyen alapmasszaként például folyékony trigliceridek, po 1 ieti lén g 1 ikolok vagy paraffin szénhidrogének jönnek tekintetbe. Parenterális alkalmazásra elsősorban a vízoldható formájában, így például vízoldható sója formájában levő hatóanyag vizes oldata felel meg. A parenterálisan beadható készítmények azonban lehetnek szuszpenziók, így alkalmas olajos szuszpenziók is, melyek a hatóanyag mellett a célnak megfelelő lipo-12 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
