194868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag aktív 1,4-dihidro-piridin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

194860

IS

If.

ha Y jelentese NH- akkor p jelenlese 1 vagy 2, vagy

d) egy (VI!) általános képletü vegyulelel egy (Vili) általános képletü vegyülettel reagáltatunk — ahol B, R1, R2 és R3 jelentése a fenti és Z-t és Z2 közül az egyik halogónatom vagy szült onlloxl csoport és a másik -YH, Y0, OH vagy -Oa -ahol Y jelentése a fenti és v és w jelentése egymástól függetlenül 0,1 vagy 2, de egyidejűleg nem jelentenek Ó t, azzal a feltétellel, hogy

ha v jelentése 2 és Zz Jelentése YH vagy -Ye, akkor Z\ Jelenthet dlalkllamlno- vagy kvaterner ammónlum-csoportot is, vagy ha Zi és Z2 közül az egyik -OH vagy - Os, ak kor w O, és vagy egy kapott (I) általános képletü veg\ életet savaddíclós sóvá alakítunk sav hozzáadásával, vagy eyy kapott savaddíclós sót meglúgosítenk (I) általános képletü vegyület előállítására (Elsőbbsége' 1985 06.21 )

2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás X helyén -CH2- -CH2CH2- vagy -CH2O- csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk (Elsőbbsége: 1985 06.21 )

3 Az 1, vagy 2 Igénypont szerinti eljárás Ar helyén 2- vagy 3 nitrofenll-, 2,3—dlklórfenil—, 2 trifluor-metll-fenil- vagy pentafluor-fenll-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő Kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985 06 21.)

’ 4 Az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti

eljárás B helyén CHj vagy NH2 - csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk (Elsőbbsége: 1985 06 21.),

5 Az 1 Igénypont szerinti eljárás 1,4-dlhldro-2(lmidazol-1 -il-metil) 6-metll-4-(3-nltrofenll)-piridln-3,5-dikarbonsav--3-etit-5-metll-dlészter;

1,4-dihidro-2 [2-(Imidazol-1 il) etil]-6 -melil- 4--(2 - nitrofenll)-plridln- 3.5 dikarDon* sav-dletllészter,'

1.4- dthidro—2—12 (1 Imldazolil) etil|-6 -metil-4—(2-nitrofenll)—ioírldirv-3,5- dikar bonsav-dlmetit-észter,

1,4-dihidro- 2-metll-4-(3-nltrofenll)-6- -[(3-piridiloxl)-metil|-piridin-3,5-dikarbonsav-5- etll-3-metll-diészter,

2—[2 —( 1 -benzimidazolll)-etilj-4 -|2,3 -diklórfenilj- 1,4-dihidro-6~metll-piridln-3,5-dlkarbonsav-dlmetllészter

4-(2,3-dlklór-fenll)- 1,4-dihidro-2-metil-6- (2-[2-metiH1--imldazolil)-etll-pi-ridin-3,5-dikarbonsav-dimetll-ószler;

4—(2,3 -dfklór—fenti) -.1,4-dihidro—2—12—( 1 — -lmldazolll}-etil|-6-metil-plridln-3.5-dlkarbonsav-dlmetllészter,

1,4~dlh!dro-2-|2-(1~lmidazolil)-elilj-6-metlt-4-(3-nltrofenll)-piridln-3,5-dikarbonsav-dletllószter;

1.4- dihldro-2-( 1-imidazolll melil)-6-metll-5

10

16

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65--11-(3~nltrofenil)-piridln-3,5~dikarbonsav-di~ etll észter,

1,4-dihidro 2 (lmldazol-1 -4k-metll)-6-metil-4 (3 -nitrofenll) plridln-3,5-dlkarbonsav~3- -etik-5- Izopropil-diószter, vagy

1,4-dthldro- 2 (lmldazol-1-lk-metll)- 6- • metil 4- (klnol 4 II)-pirldln-3,5- dlkarbonsav -3 etil 5-metll-dlészter vagy gyógyászatllag elfogadható sója, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk (Elsőbbsége 1985 06 21 )

6 Eljárás (I) általános képletü vegyületek és sói — ahol

Ar jelentése adott esetben egy vagy kei nltrocsoporttal, dlfluor-metoxl-vagy trlfluormatll csoporttal vagy 1- 5 halogónatorrimal szubsztttuált fenllcsoport, vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkllcsoporttal szubsztltuált tlénllvagy klnolllcsoport vagy benzofuranllcsoport Rt és R2 jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxlcsoporttal helyettesíteH 1-6 szénatomos alkllcsoport -A jelentése -XR3 ál‘a ános képletü csoport — ahol

X jelentése (I) -(CH2)p-Y-(CH2)q- vagy (II) CH2)f-0-Y Jelentése -NH- vagy vegyórtókvonál, p és q jelentése 0,1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy p és q egyidejűleg nem Jelen? nullát,

r Jelentése 1 vagy 2

Re jelentése adott esetben egy 1-4 sz’ónatomos alkllcsoporttal szubsztltuált Imldazolil-, triazolll-, benzlmldazoll! vagy plrldllcsoport - B jelentése 1 4 szénatomos alkll-vagy amlnocsoport- előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) ammóniát, egy (II) és egy (IV) általános képietü vegyületet - ahol Ar, Rí és R2 Jelentése a fenti és Tr Jelentőse B és T2 jelentése A, ahol A Jelentése a fenti és B jelentése 1 4 szénatomos alkllcsoport — reagáltatunk egymással, azzal . a megkötéssel hogy

ha Y jelentése -NH-, akkor p Jelentése 1 vagy

2. vagy

b) egy (if) általános képletü vegyületet egy (V) általános kepletű vegyülettel reagáltatunk — ahol Ar, R1 és R2 jelenlóse a fenti és Ti jelentése B és Î2 jelentese A azzal a megkötesse!, hogy T1 jelentése nem lehet aminocsoport és azzal a további megkötéssel hogy

ha Y jelentése-NH- akkor p jelentése 1 vagy 2,vagy

c) egy ArCHO eyy (VI) és egy (V) általános képletü vegyületet reayáltatunk —ahol Ar, Rí és R2 jelentése a fenti, T t jelentése B es T2 jelentése A — ahol A és B jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy T, nem lehet amlno-csoport és azzal a további megkötéssel, hogy

ha Y Jelentése NH , akkor p jelentése 1 vagy 2, vagy

d) egy (VII) általános képletü vegyületet egy (Vili) általános képletü vegyülettel reagáltatunk — ahol B R1 R2 és Ra jelentése a fenti — és Zi

9