194866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(3-aril-1-piperazinil)- és 7-(3-ciklohexil-1-piperazinil)-3-kinolon karbonsavak és a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194866 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1 -4 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos oxo alkil csoport, vagy 1 -4 szénatomos alkanoilcsoport, R2 jelentése adott esetben halogénatom mai — előnyösen klór-, bróm- vagy fluoratommal — metil-, fenil-, hidroxil-, metoxi-, benzil-oxi-, piperidino vagy nitrocsoporttal mono-, di - vagy triszubsztituált fenil- vagy ciklohexilcsop^rt vagy tienilcsoport, és X1 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom — , valamint gyógyászatilag elfogadható hidrátjaik, savaddíciós sóik, alkálifém- és alkáliföldfém - -sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 1 ciklopropil-17- fluor-1,4- -dihidro-4-oxo-3-kinolinkarbonsavat - a képletben X1 jelentése a tárgyi körben megadott és X2 jelentése halogénatom, előnyösen klórvagy fluoratom - egy (III) általános képletű piperazinszármazékkal a képletben R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, és (i) kívánt esetben az R helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott (IV; általános képletű 7- ( 1 -piperazinil) kinolonkar bonsavat - a képletben R2 és X1 jelentése a tárgyi körben megadott egy (V) általános képletű vegyületlel - a képletben R1 jelentése 35 a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő csoport és X jelentése fluor- klór—, bróm-, jódatom, hidroxil- acil-oxi-, fenoxivagy 4-nitro-fenoxi-csoport — reagáltatunk, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében; vagy (ii) kívánt esetben az R1 helyén 4 szénatomos 3-oxo-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott fenti (IV) általános képletű 7-(1-piperazinil)-ki- 45 nolonkarbonsaval a (VI) képletű Michael-akceptorral reagáltatjuk; vagy (iii) kívánt esetben az R2 helyén hidroxilcsoport helyettesítőt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R2 he- 50 15 lyén benzil oxi csoportot tartalmazó (I) általá nos képletű vegyületet hidrogenolizálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet hidrát forbiában izolálunk vagy sav addíciós sóvá vagy alkálifém vagy alkáliföld fém sóvá alakítunk 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) ál talános képletű vegyületek előállítására, ame lyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1 4 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos oxo alkil csoport, for milcsgport vagy acetilcsoport, R2 jelentése adott esetben klór , bróm-, fluoratommal, metil-, fenil-, hidroxil , metoxibenzil oxi- piperidino- vagy nitrocsoporttal mono-, di- vagy triszubsztituált fenil vagy ciklohexilcsoport vagy tienilcsoport, és X1 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vevőieteket használunk, amelyek képletében Rr R2 és X1 jelentése a tárgyi körben megadott, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) ál talános képletű vegyületek előállítására, ame lyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-3 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos oxo-alkil-csoport, for milcsoport vagy acetilcsoport, R2 jelentése adott esetben klór-, bróm-, fluoratommal, metil- fenil - hidroxil-, metoxi -, benziloxi- piperidino-vagy nitrocsoporttal mono-, di- vagy triszubsztituált fenil-vagy ciklohexilcsoport vagy tienilcsoport, és X1 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vepytL- leteket használunk, amelyek képletében Rr, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R2 és X1 jelentése az 1. igénypontban megadott , vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható hidrátját, savaddíciós sóját vagy al kálifém- vagy alkáliföldfém sóját a gyógyszer készítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk ló 7 lap rajz 9
