194863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-1,2-ditiol-3-on-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 194863 rinti vogyuielol« el különösön reumatikus megbetegedések alapkezelésére használhatjuk. Äz adag a kívánt hatástól es a kezelés időtartamától függ; általában 50 1000 mg között van naponta felnőtt számára perorálisan beadva egy adagban vagy több részadagban Általában az orvos határozza meg a beadás módját az életkortól, a beteg súlyától és a kezelendő állapot egyéb összetevőitől függően. A következő példa korlátozás szándéka nélkül szemlélteti a találmány szerinti egyik gyógyszerkészítményt. Példa Szokásos módon 50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő a következő összetételben; 4-klór-5-(1,2,3,4-tetrahidro 2- -izokinolil)-1,2ditiol-3-on 50 mg amidon 60 mg tejcukor 50 mg magnézium-sztearál 2 mg SZABADALMI IGÉIsÍY^ONTOK 1 Eljárás az (I) általános képletü 5 amino-1,2-ditiol 3 on származékok — a képletben Rt és Rz a nitrogénatommal együtt, amely hez kapcsolódnak, alkilcsoporttal szubsztituált 1,2,3,4-tetrahidro-kinoxalin gyűrűt, 1,2,3,4- -tefrahidro-kinolin-gyűrűt, adott esetben alkil csoporttal szubsztituált 1,2,3,4-tetrahidro-izo 5 kinolin-gyűrűt, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxa zin -, 1,2,4,5-tetrahidro-3H-benz[d]azepin vagy izoindolin-gyűrűt alkotnak, vagy Rí jelentése alkilcsoport és R2 jelentése fenjlcsoporttal szubsztituált al 10 kilcsoport, és a fent említett alkilcsoportok és -részek egyenes vagy elágazó szénláncúak és 1 -4 szénatomosak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) ál talános képletű amint —Rt és R2 a fenti jelen 15 tésű—(III)képletű 4,5-diklór-1,2-dltiol-3-on+ nal reagáltatunk, majd a kapott terméket elkü lönítjük, 2. Eljárás hatóanyagként (I) általános képle tű vegyületet — a képletben R, Rí és R2 az 1 igénypontban megadott — tartalmazó gyógy szerkészítmények előállítására, azzal jelle mezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmé nyék szokásos hordozó -, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerké szítménnyé feldolgozzuk. 6 1 lap rajz képletekkel 4
