194861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(2-tienil)- és 2-(3-tienil)-etil-amin-származékok előállítására savaddiciós sók formájában
7 194861 8 oszlop -kromatografáláskor kapott tiszta minta jellemzői azonosak az i példa (v) lépésében kapott termék megfelelő jellemzőivel (vi) lépés N-(2-Klór-benzil)-2- (2-tienil)-etil amin- 5 -hldroklorid előállítása Az 1. példában ismertetett módon eljárva 17,3 g (az amino-metil-foszfonsav-dietil- észterre vonatkoztatva 60% os hozam) mennyiségben a lépés és egyben a példa címadó ve- 10 gyütetét kapjuk, amelynek fizikai, spektrális és analitikai jellemzői azonosak az 1 példa szerint előállított termékével SZABADALMI IGÉNYPONTOK 15 1 Eljárás az (I) általános képletü 2-(2—tienil) - vagy ~(3-Ueniiy etil-amin-származékok — a képletben Ar jelentése halogénatommal helyettesített fenilcsoport - savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 20 (V) általános képlelü vegyületet — a képletben X és Y egymástól függetlenül alkil , aril-, alkoxi-, ariloxK dialkil- amino - vagy diaril amino csoportot jelentenek és M* fématomot jelent — hőkezelésnek vetünk alá, majd egy így kapott 25 (VI) általános képletü vegyületet — a képletben X, Y és M* jelentése a korábban megadott a) vízzel hidrolizáljuk, ezután egy így kapott (VII) általános képletü vegyületet — a képlet ben X és Y jelentése a korábban megadott — 30 redukálószerrel reagáltatunk, egy így kapott (Vili) általános képletü vegyületet — a képlel ben X és Y jelentése a korábban megadott — először egy B’ M1' általános képletü bázissal a képletben M‘* fématomot míg B’ negatív lói 35 fésű bázisképző csoportot jelent —. majd egy (IX) általános képletü halogénezett származékkal — a képletben Ar jelentése az (I) álialános képtelnél megadott, míg X halogénalomot jeleni — reagáltatunk, vagy 40 b) valamely (IX) általános képletü vegyülettel reagáltatunk, majd a kapott köztitermóket redukáljuk és végül egy így kapott (X) általános képletü vegyületet — a képletben Ar, X és Y jelentése a korábban megadott — savval kezelünk. 2 Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan B'W általános képletü bázist használunk, amelynek képletében M’’ alkáli-vagy alkáliföldfém atomot és B’ hidrogénatomnak vagy hldroxlt-, amino-, mono- vagy dialkil amino-, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- vagy egyenes vagy elágazó szénlárv cú alkoxicsoporlnak megfelelő, negatív töltésű aniont jeleni, előnyösen egy szerves magnézium vagy nátrlumvegyületet használunk 3. A 2 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy M’* helyén nátrium -, kálium-, lítium vagy magnéziumiont tartalmazó bázist használunk. 4 Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jel lemezve, hogy a B’ M'f általános képletü bázist — a képletben B és M jelenlése az 1 igénypontban megadott — sztöchiometrikus mennyiségben használjuk 5 Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy az (V) általános képletü vegyületek (VI) általános képletü vegyületekkó alakítását szerves oldószerként egyenes szénláncú vagy gyűrűs éterekben, aromás szénhidrogénekben, alkoholokban, amidokban vagy szulfoxidokban hajtjuk végre 6 Az 5 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként tetrahidrofuránt, benzolt, toluolt, xilolt, etanolt, dimelil formamidot vagy dimetil-szulfoxidot használunk. 7 Az t igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletü vegyületek redukálását egy alkálifém bór hidriddel, előnyösen nátrium-bór-hidriddel vagy kálium-bór -hidriddel végezzük 6 lap rajz képletekkel J
