194846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
9 194846 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános kópletű vegyültetek — képletben X jelentése -CHOH- vagy -CH-NH2 csoport és Ar jelentése (A), (B), (C) I vagy (D) általános kópletű aromás csoport, amelyekben R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Y és Z egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxlcsoportot jelent vagy X jelentése -CO- csoport és Ar (A), (D) és (C) általános képletű aromás csoport, amelyekben R, Y és Z a fenti jelentésüek, azzal a megszorítással, hogy Y és Z egyike hidrogénatomtól eltérő — és ásványi vagy szerves savakkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános kópletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a tárgyi körben megadott és Ar (A), (D) vagy (C) általános képletű aromás csoport, amelyekben R a fenti, Y és Z egymástól függetlenül 1 -3 szónatomos alkoxicsoport vagy Y és Z eltérő és hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxlcsoportot jelent, egy (II) általános képletű észtert egy (III) általános kópletű (4-plperidinil)-proplonsav-ószterrel — a képletekben Rí és R2 kis molekulasúlyú alkilcsoport, Ar az előbbiekben megadott, B vízmentes lúgos közeben stabil, amln-f unkciót védő csoport, előnyösen benzoil-csoport — bázis Jelenlétében kondenzálunk, a kapott (IV) általános kópletű kondenzációs terméket hldrolizáljuk és dekarboxilezzük, a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X -CO-csoport, elkülönítjük, kívánt esetben redukáljuk, és az olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X -CHOH- csoport, elkülönítjük, vagy a keton-származékot ammónlum-formiáttal reagáltatjuk, savas közegben hidrollzáljuk és a kapott olyan (I) általános kópletű vegyületet, amelynek képletében -CH NH2 csoport elkülönítjük, vagy b) olyan (I) altalános képletű vegyületek elő állítására, amelyek képletében X CHOH cső port és Ar (B) vagy (C) képletű, illetve általános képletű aromás csoport, amelyben Y és Z hidrogénatom, az (I) általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelyben X -CO-csoport, redukáljuk, majd a kapott terméket elkülönítjük, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek elő állítására, amelyek képletében X jelentése CH-NH2-csoport és Ar (B) képletű vagy (C) ál-I talános kópletű csoport, amelyben Y és Z hidrogénatom, az (I) általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelynek képletében X -CO- csoport, ammónlum-formiáttal reagáltatjuk, majd savas közegben hldrolizáljuk, majd a kapott terméket elkülönítjük, kívánt esetben az a)-c) eljárások bármelyikével kapott vegyületet ásványi vagy szerves savval sójává alakítjuk. 2. Eljárás ritmuszavarok kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — Ar és X az 1. Igénypont tárgyi körében megadott — vagy gyógyászatllag elfogadható sóját a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk, 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános kópletű vegyületet — a képletben X -CO-csoport és Ar (B) képletű csoport vagy (C) általános kópletű csoport, amelyben Y és Z hidrogénatom — vagy savval alkotott gyógyászatllag elfogadható sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon, vagy egy (III) általános kópletű (4-plperldinil)-proplonsav-észterrel képletekben Rí és R2 kismolekulasúlyú alkilcsoport, Ar a fenti jelentésű és B vízmentes lúgos közegben stabil, amln-funkclót védő csoport — bázis jelenlétében való kondenzálásával, a kapott (IV) általános képletű kondenzációs termék hidrolizálásával és dekarboxllezésével, majd a kapott termék elkülönítésével és adott esetben savval gyógyászatllag elfogadható sójává alakításával készült hatóanyagot vagy gyógyászatllag elfogadható sóját a gyógyszerkószítósben szokásos segédanyagokkal együtt rltmuszavarok kezelésére ós/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 lap rajz képletekkel
