194838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-bisz(1,2,4-triazol-1-il)- 2-aril-bután-2-ol-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 I 6 táblázat folytatása R R1 R2 MST növekedése snap) 4 fluor fenil ch3-CH3 + 9,6 (8 példa terméke) 4 fluor fenil H-H + 1 4 klór fenil H-CH3 + 18,6 (5 példa I diasztereoizomerje) 4 klór fenil ch3-CH3- 15 (4 példa terméke) 4 klór fenil H-H + 2,4 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 15 1 Eljárás az (I) általános képletű 1,3- bísz(1,2,4 triazol-1 -il)-2-aril bután 2-ol-származékok előállítására — a képletben R 5 klór 2 piridil-, halogén-fenil-vagy dihalogén fenil csoport és 20 R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — a képletben R és R1 a fenti jelentésű — bázis, előnyösen kálium-karbo- 25 nát jelenlétében 1,2,4-triazollal vagy az 1,2,4- triazol bázikus sójával, előnyösen alkálifémsójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 03 16 ) 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jel- 30 lemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amely nek a képletében Rmetilcsoportot és R4-klórfenil csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1983. 1125) 35 3 Eljárás az (I) általános képletű 1,3- bisz(1,2,4-triazol-1-il)-2-aril-bután-2-ol-származékok előállítására — a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű és r'hidrogénatomot jelent—, 40 azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletü vegyületet — a képletben X és X valamilyen kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot jelent és R az 1. igénypontban megadott jelen- 45 tésű bázis, előnyösen kálium karbonát jelenlétében 1.2.4- triazollal vagy az 1,2,4-triazol bázikus sójával, előnyösen alkálifém-sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.05.07.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyülete^ alkalmazunk, amelynek a képleiében X és X1 brómatomot jelent. (Elsőbbsége: 1983.05.07.) 5. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek a képletében R 4-fluor-fenil-, 4-klór-fenil-, 4-bróm-fenil-, 4-jód-fenil-, 2-klór—fenil—, 2,4-diklór-fenil-, 2.4- difluor-fenil-, 2—klór-4 -fluor-fenil-, 2—flu or-4-klór-fenil-, 2,5-difluor-fenil vagy 5-klór-pirid-2-il-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1983 03 16) 6 Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,3- bisz(1 H—1,2,4-triazol—1-il)—2 -(4—klór—fenil)-3- -metil-bután-2-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-klór fenil)-2-|2-(1H-l,2,4- -triazoi-1 -il)-prop-2-it]-oxiránt kálium-karbonát jelenlétében 1,2,4-triazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983 03. 16.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket — a képletben R és R1 az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos módon, egy vagy több ismert segédanyaggal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1983. 03. 16.) I I 4 lap rajz képietekkel lo
