194837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazol származékokak és azz ezeket hatóanyagként tartalmazó fungicid szerek előállítására
194837 litására — a képletben R, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott — egy a) vagy b) eljárással előállított (le) általános képletü vegyületet — a képletben R, R5 és R6 jelentése a fenti — savamidig hidrolizálunk. vagy lv) egy (lg) általános kóptetű veayület előállítására — a képletben R, R és R jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogén^ atom vagy 1 -4 szónatomos alkilcsoport és R3 jelentése 2-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy halogénatommal monoszubsztituált benzoilcsoport — egy c) vagy d) eljárással, vagy egy a) vagy b) eljárással és azt követő (ií) lépéssel vagy egy e) eljárással előállított (X) általános képletű vegyületet — a képletben R, R2, R5 és R6 jelentése a fenti — egy (XIII) általános képletű savhalogeniddel vagy egy (XIV) általános képletű savanhidriddel — a képletben R3 jelentése a fenti és X jelentése klór vagy brómatom — reagáltatunk, vagy V) egy (li) általános képletű veayület előállítására — a képletben R, R5 és FT jelentése a tárgyi körben megadott — egy c), d) vagy e) eljárással, vagy egy a) vagy b) eljárással és azt követő ili) lépéssel előállított (XI) általános képletű vegyületet — a képletben R, R5 és R6 jelentése a fenti — legalább két egyenórtéknyi (XV) általános képletű alkil-halogén-formiáttal - a képletben X jelentése klór vagy brómatom reagáltatunk, vagy vi) az (lj) általános kópletil vegyületek előállítására — a képletben R, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott — egy a) vagy b) eljárással előállított (le) általános képletű vegyületet — a képletben R, R5 és R6 jelentése a fenti — egy (XIX) képletű vegyülettel reagáltatunk víz jelenlétében; majd egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyület-S-csoportját, illetve S(0)-csoportját oxidáljuk és/vagy egy vegyületet kívánt esetben savval kezelve gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóvá alakítunk, (Elsőbbsége: 1983. 09 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a cianidionokat nátriumvagy kálium cianidból biztosítjuk (Elsőbbsége: 1983. 09. 29.) 3 Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XIV) általános képletü anionként — a képletben R5 és R6 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott — egy (XVII) általános képletü nitril — a képletben R5 és R6 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott — és n- butit- lítium reagáltatásával előállított aniont alkalmazunk (Elsőbbsége: 1983.09 29) 4. Az 1 igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a savat úgy biztosítjuk, hogy a (IV) általános képletű vegyületet savaddíciós só formájában alkalmazzuk és a reakció lefolytatására a reakciókomponenseket 180 C-on szerves oldószerben melegítjük (Elsőbbsége. 1983. 09. 29 ) 5 Az 1 igénypont szerinti d) eljárás azzal jellemezve, hogy acilezésre alkalmas szárma 31 zókkónt az (V) általános képletű vegyület savkloridját vagy -bromidját, vegyes anhldridjét, 1— -4 szónatomos alkll-ószterót, szukcinimidoftállmldo- vagy benzotriazol-1-il-ószterét használjuk. (Elsőbbsége:1983.09. 29.) 6 Az 1. igénypont szerinti ii) utólagos átalakítás, azzal jellemezve, hogy az alkilezóst megfelelő mennyiségű 1-4 szónatomos alkil-jodiddal vagy -bromiddal, bázis jelenlófében végezzük. (Elsőbbsége: 1983. 09. 29.) 7. Az 1. Igénypont szerinti iii) utólagos átalakítás, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes kónsav-oldattal legfeljebb 100"C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1983. 09. 29.) 8. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót etanolban, szobahőmérsékleten folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1983 09. 29.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1 igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R1, R5 és R6 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkószítésben szokáso - san használt hordozó- ós/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 29.) 10. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése halogónatommal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, R1 jelentése cianocsoport vagy -CO -NR2R3 általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomra alkilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, 1 -6 szénatomos alkilcsoport, benzil-, 2,2,2 trifluor-etil-, ada mantil-, ahol a fenti benzilcsoport egy 1-4 szónatomos aikilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált, vagy R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (b), (c), (d) képletű vagy (e) általános képletű csoportot jelentenek, az utóbbi képletben R4 jelentése 2-4 szénatomos alkanoilcso port vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoDort, R és R jelentése hidrogénatom-, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező a) (Id) általános képletű vegyületek előállí tására — a képletben R jelentése a fenti — egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a fenti —, egy cianidiont tartalmazó vegyülettel reagáltatunk; b) (If) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű ve gyületet a képletben R jelentése a fenti savval reagáltatunk; c) (lg) általános képletü vegyületek előáll) tására a képletben R jelentése a tárgyi kór-32 17 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
