194836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(fenil-alkil)-3-(amino-alkil)-4-(3H)-kinazolin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

194836

A jelentése 2-6 szénatomos alkiléncsoport vagy -(CH2)2-0-(CH2)2-csoport,

a és b egymástól függetlenül 1,2, vagy 3, n és m egymástól függetlenül 1-4 közötti egész szám —

azzal jellemezve, hogy

a. ) egy (III) általános kópletű vegyületet — mely képletben X, Y, a, b és m jelentése a tárgyi körben megadott, R6 jelentése hidrogénatom vaçiy 1-5 szónatomos alkilcsoport egy (Vili) általános képletű diaminnal — a képletben R1, R2 és n jelentése a tágyl körben megadott — reagáltatunk. vagy

b. ) (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben X, Y, a, b és m jelentése a tárgyi körben megadott — egy (Vili) általános képletű diaminnal — mely képletben R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy

c. ) egy (V) általános képletű vegyületet, mely képletében X, Y, R1, R2, a, b, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — ciklizálunk, vagy

d. ) egy (VI) általános képletű vegyületet, mely képletben X, Y, a, b, rnós n jelentése a tárgyi körben megadott és R7 Jelentése halogénatom, meziloxicsoport vagy toziloxicsoport — egy (IX) általános képletű aminnal — amely képletben R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk , vagy

e. ) egy (VII) általános kópletű vegyületet — mely képletében X, Y, a, b és m jelentése a tárgyi körben megadott — egy (X) általámos kópletű aminnal — mely képletben R , R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R7 jelentése halogénatom vagy meziloxi-csoport vagy toziloxicsoport — reagáltatunk,

és kívánt esetben

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetében ahol a képletben

X jelentése 1-5 szénatomos alkoxi- vagy benziloxi-csoport,

egy kapott (XI) általános kópletű vegyületet — mely képletben R1, R2, Y, a, b, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy 1 -5 szénatomos alkil-halogenlddel vagy benzll-halogeniddel reagáltatunk,

és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatllag alkalmas savval savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kópletű vegyületek előállítására, mely képletben

X jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, n-propil-csöport, izopropil-csoport, n-butil-csoport, szek-butll-csoport, pentilcsoport, metoxi-csoport, etoxicsoport, n-propoxi-csoport, izopropoxi-csoport, n-butil-oxi-csoport, szek-butil-oxi-csoport, n-pentll-oxi-csoport, fenoxi-csoport, benziloxi-csoport, fluoratom, klóratom, brómatom, jódatom vagy hidroxllcsoport,

Y jelentése metilcsoport, etilcsoport, n-propil-csoport, izopropil-csoport, n-butll-csoport, szek-butll-csoport, pentilcsoport, metoxi-csoport, etoxi-csoport, n-propoxi-csoport, izopropoxi-csoport, n-butil-oxi-csoport, szek-25-butil-oxl-csoport, n-pentil-oxl-csoport, benzil-oxl-csoport, fluoratom, klóratom, brómatom, jódatom vagy nltrocsoport;

R1 Jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, n-propll-csoport, Izopropil-csoport, n-butil-csoport, szek-butll-csoport vagy pentilcsoport;

R2Jelentése metilcsoport, etilcsoport, n-propil-csoport, Izopropil-csoport, n-butll-csoport, szek-butll-csoport, pentilcsoport vagy egy (II) általános képletű csoport, mely képletben

Z jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, n-propií-csoport, Izopropil-csoport, n-butil-csoport, szek-butil-csoport, pentilcsoport, metoxi-csoport, etoxi-csoport, n-propoxi-csoport, Izopropoxi-csoport, n-butil-oxl-csoport, szek-butil-oxi-csoport, n-pentil-oxl-csoport, fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom; v^jy

R1 és R ^együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogónatommal egy az Iridlno—, pirrolldlno-, piperidino-, hexametilón-imlno- vagy morfollno-csoportot alkotnak,

a, b, m és n értéke az 1. igénypontban megadott,

azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános kópletű vegyületek előállítására, mely képletben

X jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, klóratom, jódatom, hidroxicsoport, metoxi-csoport, etoxicsoport, propoxl-csoport, izopropoxi-csoport, n-butil-oxi-csoport, izobutil-oxi-csoport, szek-butil-oxi-csoport, n-pentil-oxi-csoport, izopentil-oxi-csoport, fenoxl-csoport, 4-klór-fenil-oxi-csoport, 4-rhetoxi-fenoxl-csoport, ha a jelentése 1, vagy dietoxlcsoport vagy dimetoxi-csoport; vagy egy metoxi-csoport és egy etoxi-csoport vagy egy metoxi-csoport és egy Izopropoxi-csoport, ha a jelentése 2,

Y jelentése klóratom, brómatom, metoxl-csoport, etoxi-csoport, metilcsoport, nitrocsoport, benziloxi-csoport, izopropoxi-csoport, ha a b jelentése 1, vagy dimetoxi-csoport, ha b jelentése Ç,

-NR1R2 jelentése dimetil-amino-csoport, plrrolidinocsoport- dietil-amlno-csoport.morfolino-csoport, metilamino-csoport, ciklopentil-amino-csoport, hexametllón-lmlno-csoport, N-(fenil-etil)-N-metil-amlno-csoport, N-(3,4- -dimetoxi-fenil-etil)-N-metll-amlno-csoport, N-(fenil-propll)-N-metil-amino-csoport, N-(fenil-butil)-N-metil-amlno-csoport, N-(fenil-metil)-N- metil-amlno-csoport, N-(fenil-etil)-N-etil-amino-csoport, N—(feníl-etll)-N-propil— -amlno-csoport, N-(3-metoxl-fenil-etil)-N-metil-amlno csoport, N-(4-metil-fenll-etll)-N-metil-amino-csoport, N-(4-metoxi-fenil-etll)-N-metll-amino-csoport, N-(4-klór-fenil-etil)-N-metil-amino-csoport, vagy N-(2,5-dimetoxi-fenll-etil)-M-metil-amlno-csoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

26

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

14