194813. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás védett aminosavak előállítására
194813 R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, oldóközegben, savmegkötő reagens jelenlétében, —5°C és 100°C közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, R4 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely CH3S-, -SH, COOH, -NH2, (C6H5-CH2OCO-), -CONH2, -NHS02C6H4CH3, C6H5-CH2-csoporttal vagy (d), (e), (f) vagy (g) képletű csoporttal helyettesített, vagy R3 és R4 együtt a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy pirrolidinocsoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése a tárgyi kör szerinti, X jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, egy (III) általános képletű aminosavval vagy imino-karbonsavval ezek egyikének észter vagy amidszármazékával — ahol R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, oldóközegben, savmegkötő reagens jelenlétében, —5°C és 100°C közötti hőmérsékleten. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminosavként L-fenil-alanint, L-prolint, glicint, L-tirozint, L-szerint, L-aszparaginsavaí, glicin-etil-észtert, fenil-glicint, L-alanint, triptofánt, aszparaginsav-benzil-észtert, hisztidint, 11 hisztidin-tozilátot, alanint, valint, izoleucint, leucint, metionint, glutaminsav-benzil-észert, tirozin-benzil-étert, szerint, treonint, nitroarginint, benzil-oxi-karbonil-lizint vagy acetil-5 amino-meti'i-ciszteint alkalmazunk. 4. Az I—3. igénypontok bármelyike sze rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldóközegként egy vagy több, a reagensekkel szemben inert oldószert használunk, mint diklór-10 -metánt, 1,2-diklór-etánt, tetrahidrofuránt, dioxánt, acetont, piridint, acetonitrilt, dimetil-formamidot, etanolt vagy terc-butanolt. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vizet tartalmazó oldóközeget 15 használunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldóközegként 1:1 arányú dio.xán és víz elegyet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy savmegkőtő reagensként szerves vagy ásványi bázist használunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium- vagy kálium -hid roxidot, nátrium- vagy kálium-karbo-25 nátot vagy -hidrogén-karbonátot, magnézium-oxidot, tercier aminokat használunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tercier aminként piridint vagy trietil-amint használunk. 30 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 30°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 11. Az 1 —10. igénypontok bármelyike sze-35 rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy állandó pH-értéket tartunk fenn. 12 6 lap rajz képletekkel 8
