194809. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett enamid-vegyületek és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.12.20. (21) 356/84

(86) PCT (BE 83) 00022

(87) WO 84/02523 (33) FR:

(32) 82.12.27.

(31) 83/21965

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.09.30.

(11) (13)

194809 B

(51) Int.Cl4 C 07 C 103/62 C 07 C 149/43 A 61 K 31/16 A 61 K 31/095

(45) Megjelent: 1989.09.29.

(72) Feltalálók: (71) Bejelentő:

VIEHE Heinz, Limai, HERVENS Françoise, Biotec Société Anonyme, Brüsszel, BE

Sint-Agatha-Rode, ROBERFROID Marcel,

Louvain-la-Neuve, BE

(54) ELJÁRÁS ACILEZETT ENAMID-VEGYÜLETEK ÊS ILYEN HATÓANYAGOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képlett! új acilezett enamid-vegyületek — e képletben Z jelentése elektron-donor csoport, mégpedig halogénatom, 1-5 szénatomos alkoxi-, fenil- vagy naftil-(1-4 szénatomos)-alkoxi-, vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport; n jelentése 1,2 vagy 3 — ezek sói és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű acilezett enamid-vegyületek sorában különösen előnyösek a (II) általános képletű (metoxi-fenil-acetil) - -dehidroalaninok.

A fenti acilezett enamid-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények a rákos megbetegedések gyógykezelésére alkalmazott szerek toxikusságának csökkentésére alkalmazhatók.

CH == C

/NH- C —CH.— Il z

V

ÍJ

0

0-N/

\

OH

(1)

^NH —

\ 0

<o

OH

C—CH2—1 II 0

o(II)

(Z)n

och3