194808. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-allén-alfa-aminosavak és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.08.16. (21) 3105/84

(33) US:

(32) 83.08.17.

(31) 524 476

(H)

194808

(51) Int.Cl4 C 07 C 101/28 C 07 C 101/04 C 07 C 101/20 A 61 K 31/195

(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1985.05.28.

(45) Megjelent: 1989.09.29.

(72) Feltalálók:

KRANTZ Alexander, Torontó, CASTELHANO Arlino Lucas, Oakville, CA

(71) Bejelentő:

SYNTEX (U.S.A.) Inc., Palo Alto, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS ÜJ ALFA-ALLÊN-ALFA-AMINOSAVAK ÉS ILYEN HATÓANYAGOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű. alfa-al lén-alf a-aminosav-származékok — ebben a képletben R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű alkilcsoport, mimellett R1 R2 és R3 közül előnyösen legalább kettő egyidejűleg hidrogénatom;

R4 jelentése hidrogénatom; rövidszénláncű alkilcsoport;-(CH2)n-COOH általános képletű csoport, ahol n=l vagy 2;-(CHjjp-NH,; általános képletű csoport, ahol p=2—5,

(a) általános képletű csoport, ahol q=l vagy 2;

R6, R és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

(b) általános képletű csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; vagy

(c) képletű naftil-metil-csoport —

és sóik, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, aminosav-dekarboxiláz -gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására.

R1

H2nx /C = C H00C XR4

R2-c'

XR3

(II