194807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tironin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194807

1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-, aril- (1—4 szénatomos) alkoxi-csoport, klóratom vagy brómatom; vagy a védett forma (A3) vagy (A4) csoportnak felel meg, ahol G3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi- vagy aril-( 1—4 szénatomos) alkoxicsoport,

X jelentése oxigén vagy kénatom és

G2 jelentése védett fenolos hidroxilcsoport, éspedig 1—4 szénatomos alkoxi-, ari 1 - ( 1—4 szénatomos) alkoxi, (1 — —4 szénatomos) alkanoil-oxi-, aril - -(1—4 szénatomos) alkanoil-oxi, aril-szulfonil-oxi- vagy alkil-szulfonil-oxicsoport,

egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben G1 jelentése -CHO, -CN, -CH2Hal csoport, G2 hidroxil- vagy védett hidroxilcsoport,, egy — a fentiekben definiált — R1 vagy egy védett R1 általános képletű csoport, melyben a primer vagy szekunder aminocsoport van védett formában, és a vé-NR4R"

/

dett R1 csoport a -CH2CR2 általános

'V'COR6

képletnek felel meg, ahol R6 hidroxil csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy egy -NR4Rn általános képletű csoport, R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R" 1—4 szénatomos alkanoil-, trif luor-acetil -, aril-( 1—4 szénatomos) alkanoil-, (1—4 szénatomos) alkoxi-karbonil-, a ri I - ( 1—4 szénatomos) alkoxi-karbonil- vagy ftálimidcsoport,

R12 jelentése halogénatom vagy hidroxilcsoport,

R7 és R8 közül az egyik jelentése nitrocsoport és a másiké brómatom vagy nitrocsoport és

Hal jelentése halogénatom —, vagy

(b) egy (V) általános képletű vegyületet — e képletben

G2 és R10 jelentése a (III) általános képlettel kapcsolatban megadott,

Ar’ jelentése a fentiek szerinti védett

Ar csoport és

A- jelentése egy erős sav anionja —

egy (IVA) általános képletű vegyülettel reagáltatunk; e képletben

G1 jelentése a (IV) általános képlettel kapcsolatban megadott és R7 és R8 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig halogénatom, 1—4 szénatomos a 1 ki 1- vagy nitrocsoport, vagy R7 és R8 egyike hidrogénatom, vagy

(c) egy (VA) általános képletű vegyületet — e képletben

7

R10 és G2 jelentése a (III) általános képlettel kapcsolatban megadott,

Ar’ jelentése a fentiek szerinti védett

Ar csoport és

Hal jelentése halogénatom —

egy (IVC) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben Alk jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és

G1 jelentése a (IV) általános képlettel kapcsolatban megadott - vagy

(d) egy (III) általános képletű vegyületet — e képletben a helyettesítők jelentése az előbbiekben megadott — egy (ÍVD) általános képletű vegyülettel reagáltatunk;

e képletben

Hal jelentése halogénatom,

G1 jelentése -N02 vagy -CN csoport és

R7 és R8 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R7 és R8 egyike hidrogénatom, vagy

(e) egy (VII) általános képletű vegyületet — e képletben

G1 jelentése -N02, -CHO, -CH2Hal csoport, egy R1 vagy a fentiekben megadott védett R1 általános képletű csoport,

Hal jelentése halogénatom,

G2 jelentése hidroxil- vagy az előzőekben megadott védett hidroxilcsoport, R10’ jelentése -CN, és

X, R7és R8 jelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott — egy (VIII) vagy (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben

G3 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-,

aril - ( 1—4 szénatomos) alkoxi-csoport, klór- vagy brómatom,

G4 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxivagy aril-(1—4 szénatomos) alkoxicsoport és

G5 jelentése klór-vagy brómatom-, vagy

(f) egy (X) általános képletű vegyületet — e képletben

G1 jelentése egy, az előzőekben meghatározott védett R1 csoport,

R7 és R8 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig halogénatom, vagy R7 és R8 egyike hidrogénatom,

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

R10 jelentése hidrogénatom vagy 1 ~4

szénatomos alkilcsoport és Ar’ jelentése 6-oxo-3 ( 1 H)-piridil-, 6--oxo-3( 1H)-piridazinil- vagy a fentiekben megadott védett Ar csoport —

egy savval reagáltatunk,

és ezt követően, kívánt esetben

(i) egy G1 csoportot egy R1 csoporttá vagy egy, a fentiek szerinti védett R1 csoporttá alakítunk át;

(ii) egy G2 csoportot hidroxilcsoporttá alakítunk át;

(iii) egy R10’ csoportot egy R10 csoporttá alakítunk át;

8

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5