194802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,2-diamino-ciklobutén-3,4-dion-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 82.05.17. (21) 1554/82 (33) US: (32) 81.05.18. (31) 264,533 (11) (13) 194802 B (51) lnt.Cl4 C 07 D 213/16; C 07 D 295/04; C 07 D 307/38; C 07 D 333/04; A 61 K 31/13; A 61 K 31/34; A 6) K 31/38; A 61 K 31/44 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1983.12.28. (45) Megjelent: 1989.09.29. (72) Feltalálók: ALGIERI Aldo Antonio, Fayetteville, CRENSHAW Ronnie Ray, Dewitt, US (73) Szabadalmas: Bristol-Myers Company, New York, US (54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT l,2-DIAMIIMO-CIKLOBUTÉN-3,4- -DIÖN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletéi vegyületek — ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-5 szénatomszámű alkilcsoport, és ha R1 hidrogénatomot jelent, akkor R2 allil-, fenil —(1-4 szénatomos) -alkil- vagy propargilcsoport is lehet, m értéke 0, 1 vagy 2, n értéke 2, 3, 4 vagy 5, Z jelentése kén- vagy oxigénatom és A jelentése e, f, g vagy h általános képletű csoport, ahol R® hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, r értéke 1, 2, 3 vagy 4, és R8 és R9 külön-külön 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy R8 és R9 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal összetartva pirrolidino-, metil-pírrolidino-, piperidino-, metil-piperidino-, 1,2,3,6-tetrahidro-piridil-, hexametilén-imino-, heptametilén-imino- vagy 3-azabiciklo [3.2.2] nonán-gyűrűt képezhet —, vagy nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására. A-(CH2)m Z"(CH2)n~MH N 0 ■<7-'0 „R1 'R (I) R6 NKCH2)r------[T^j]------(e ^ ^0
