194800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropánkarbonsav és telítetlen alifás alkoholok alkotta észterek előállítására
3 194 800 4 tocid készítmények az agrokémiai iparban szokásos módszerekkel állíthatók elő. Ezek a készítmények egyébként egy vagy több peszticid anyagot tartalmazhatnak. Elkészíthetők például porozószerek, szemcsés készítmények, szuszpenziók, emulziók, oldatok, aeroszolokhoz felhasználható oldatok, éghető csíkok, csalétkek vagy más szokásos készítmények formájában. A hatóanyagon túlmenően ezek a készítmények általában hordozóanyagot és/vagy felületaktív anyagot tartalmaznak. Az utóbbi nem ionos lehet, és feladata járulékosan a készítményen belül a komponensek egyenletes eloszlatása. Az e célra alkalmazott hordozóanyag egy folyadék, például víz, alkohol, szénhidrogén vagy más szerves oldószer, továbbá egy ásványi, állati vagy növényi eredetű olaj, illetve por alakú anyag, így például talkum, agyagféleségek, szilikátok, szilikagél vagy valamilyen éghető szilárd anyag lehet. Az inszekticid készítmények előnyösen 0,005-10 tömeg0/!) hatóanyagot tartalmaznak. Egy előnyös felhasználási mód értelmében épületekben az inszekticid készítményeket füstölőszerek formájában hasznosítjuk. Az ilyen típusú inszekticid készítmények a hatóanyagon kívül előnyösen éghető kötegelt hordozót vagy rostos szubsztrátumot tartalmaznak. Az utóbbi esetben a hatóanyagnak a hordozóanyagba való juttatása után kapott fustölőszert melegítő apparátusra, például elektromos moszkitóirtókra helyezzük. Ha inszekticid tekercset használunk, a közömbös hordozóanyag például úgynevezett Tabu-porból (a Machilus Thumbergii leveleiből készített por), piretrumszár porából, cédruslevélporból, fa alapú porból (például fenyőfűrészporból), keményítőből vagy kókuszdióhéj-porból állhat. A hatóanyag mennyisége például 0,03-1 tömeg% lehet az előzőekben ismertetett típusú készítményekben. Ha éghetetlen rostos hordozóanyagot alkalmazunk, akkor a hatóanyag mennyisége például 0,03-25 tömeg% lehet. Az épületekben hasznosításra kerülő készítmények előállítása során a hatóanyagot mint alapanyagot véve permetezhető olajat állítunk elő. Ezt azután egy lámpa kanócával felitatjuk, és így vethetjük alá elégetésnek. Az olajban a hatóanyag mennyisége előnyösen 0,03-25 tömeg°/o. Az akaricid és nematocid készítmények elkészíthetők porozószerek, szemcsés készítmények, szuszpenziók, emulziók és oldatok formájában. Akaricid alkalmazása esetén előnyös lombozatpermetezésre alkalmas nedvesíthető porkészítményeket hasznosítani, amelyek 1-80 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. Előnyös továbbá olyan, ugyancsak lombozatkezelésre alkalmas folyadékok alkalmazása, amelyek 1-500 g/liter hatóanyagot tartalmaznak. Lombozat beporzására hasznosíthatók 0,05-3 tömeg°/o hatóanyagot tartalmazó porozószerek is. Férgek elleni, vagyis nematocid felhasználás esetén előnyösen olyan, talaj keze lésre alkalmas folyadékokat hasznosítunk, amelyek 300-500 g/liter hatóanyagot tartalmaznak. Az akaricid és nematocid készítményeket olyan arányban alkalmazzuk, hogy egy hektár területre 1-100 g hatóanyag jusson. Ha állatokon élősködő atkafélék irtása a cél, a találmány szerinti hatóanyagok gyakran olyan készítményekben alkalmazhatók, amelyek állatok táplálására alkalmasak. A táplálásra alkalmas készítmény összetétele természetesen az adott állatfajtól függ. Tartalmazhat többek között gabonaféléket, cukrokat, őrleményeket, szója-, földimogyoró- és napraforgó-pogácsát, állati eredetű liszteket (például hallisztet), szintetikus aminosavakat, ásványi sókat, vitaminokat és antioxidánsokat. Ezek a készítmények melegvérű állatok élősködőinek, elsősorban atkaféléinek irtására alkalmazhatók tehát. Alkalmazásuk elsősorban externális úton történik, permetezéssel, samponként való alkalmazással, fürdetéssel vagy bekenéssel. Alkalmazhatók továbbá a hátgerinc bekenésével az úgynevezett „pour on” módszer szerint. Végül alkalmazhatók továbbá digesztív úton is. Az (I) általános képletű vegyületek végül felhasználhatók hatóanyagként inszekticid, akaricid vagy nematocid készítmények előállításánál olyan hatóanyag kombinációban, amelynek egyik eleme legalább egy (I) általános képletű vegyület és másik eleme legalább egy piretrinoid észter. Az utóbbi a következő vegyületcsoportból kerülhet ki: alletrolonok, 3,4,5,6-tetrahidro-ftálimido-metilalkohol, 5-benzil-3-furil-metilalkohol, 3- fenoxi-benzilalkohol és alfa-ciano-3-fenoxi-benzilalkoliol krizantémsavakkal alkotott észterei; 5-benzil-3- furil-metilalkoholnak 2,2-dimetil-3-(2-oxo-3-tetrahidro-tiofenilidén-metil)-ciklopropán-l-karbonsavval alkotott észterei; 3-fenoxi-benzilalkohol és alfa-ciano-3- fen oxi-benzilalkohol 2,2-dimetil-3-(2,2-diklór-vinil)ciklopropán-l-karbonsawal alkotott észterei; alfa-ciano-3-fenoxi-benzilalkoholnak 2,2-dimetil-3-(2,2-dibróm-vinil)-ciklopropán-l-karbonsavval alkotott észterei; 3-fenoxi-benzil-aIkoholnak 2-(4-klór-fenil)-2- izopropil-ecetsavakkal alkotott észterei; alletrolonok, 3,4,5,6-tetrahidro-ftálimido-metilalkohol, 5-benzil-3- furil-metilalkohol, 3-fenoxi-benzilalkohol és alfa-ciano -3-fenoxi-benzilalkohol 2,2-dimetil-3-(l,l ,2,2-tetrahalogén-etil)-ciklopropán-l-karbonsavakkal alkotott észterei (ezeknél a halogénatom klór-, fluor- vagy brómatom lehet). Ezeknél a készítményeknél az (I) általános képletű vegyületek és a felsorolt piretrinoidok sav- és alkoholrésze is tetszőleges konfigurációjú lehet. Az (I) általános képletű vegyületek biológiai hatékonyságának növelése céljából a hasonló készítmények előállításánál jól ismert hatásfokozókat például 1- (2,5,8,-trioxa-dodecil)-2-propil-4,5-metiléndioxi-benzolt (vagy más néven: piperonyl butoxide-ot), N-(2- eti l-heptil)-biciklo(2.2. l)hept-5-én-2,3-dikarboximidet vagy piperonil-bisz-2-(2’-n-butoxi-etoxi)-etil-acetált (tropitál-t) használhatunk. \z említett készítmények különösen előnyösen alkalmazhatók azáltal, hogy szélesebb körben képesek parazitairtásra. 1. példa 1 R,cisz-2,2-dimetil-3-[l (zíZ)-3-metoxi-3-oxo-propenil;-ciklopropán-karbonsav-l-(R)-vagy-(S)-etinil-2-metil-2-zlE)-pentenilészter. Összekeverünk 4 g 1 R,cisz-2,2-dimetil-3-[l (AZ)-'imetoxi-3-oxo-propenil]-ciklopropán-karbonsavat, 2,45 g, a Chemical Abstracts, 96. 19 706 n szakirodalmi helyen ismertetett módon előállítható 4-metil-4-(zíE)heptén-l-in-3-olt és 50 ml diklór-metánt, majd az így kapott elegyhez hozzáadjuk 4,14 g diciklohexil-karbo-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
