194738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás herpesz elleni gyógyszerkészítmény előállítására
3 194 738 4 natosítási módja szerint a 10-szeres tömegarányban vett, 45%-os vizes etilalkohollal készült kivonat zöldesbarna színű, tiszta, átlátszó, üledékmentes folyadék, sűrűsége 0,945-0,950 g/cm3, szárazanyag-tartalma körülbelül 2,2 g/100 cm3, illóolaj-tartalma 0,01-0,015 g/ 100 cm3. Vékonyréteg-kromatográfiás vizsgálattal [Kieselgel 60 F 254 (Merck) réteg, futtatószer toluol és etilacetát 93:7 arányú elegye, előhívás vanillin-kénsav reagenssel] a készítményben timolt, alfa-bizabololt és cineolt azonosítottunk. Gázkromatográfiás vizsgálattal timolt, karvakrolt, limonent, eukaliptolt, izobomeolt, bomeolt, spatulenolt, alfa-bizabololt, bizabolon-oxidot és bizabolol-oxidokat mutattunk ki. A továbbiakban a találmány szerinti eljárást példa keretében is bemutatjuk. 1. példa Thymi herba - kerti kakukkfű; Melissae folium - citromfűlevél; Solidaginis herba - aranyvessző; Chamomillae flos - kamillavirág; Pulmonariae folium - tüdőfűlevél drogokból 1:1 arányban homogén keveréket készítünk. A keverék 50 g-nyi tömegéhez 500 ml desztillált vizet adunk és vízfürdőben kíméletes melegítés mellett kilúgozást végzünk. A művelet időtartama kb. 20 perc. A kilúgozás hatásossá tétele érdekében a főzetet időnként kevergetjük. A kilúgozás végeztével a főzetet tisztára szűrjük és a párolgási veszteség pótlására 500 ml-re kiegészítjük. Ezt követően 500 ml 96%-os etanol hozzáadása után 10/00-nyi cinkszulfátot oldunk a szerben és néhány napig hűtött térben állni hagyjuk. Állás után az egészet kristálytisztára szűrjük és tinktúraként ecsetelésre használjuk. A tinktúra sűrűsége 0,945-0,950 g/cm3 és a szárazanyag-tartalma 2,2 g/100 cm3. 2. példa Az 1. példa szerinti drogokhoz Chelidonium maius - vérehulló fecskefű drogját is hozzáadjuk ugyancsak 1:1 arányban és a keverék 50 g-nyi tömegéből 1000 ml 50%-os etanolban kivonatot készítünk. Tükörszűrést végzünk, mely után 0,1% cinkszulfátot a szerben feloldunk és tinktúraként ecsetelőszerként használjuk. A szer szárazanyag-tartalma és sűrűsége az előzővel egyezik. 3. példa Az 1. vagy 2. példa szerinti tinktúrát elkészítjük. A hatóanyagokat tartalmazó 5%-os, 10 g tinktúrát önmagában ismert módon géllé dolgozzuk. A gélképzés során sűrítőszerként kolloid karboxi-vinil-polimert használunk és stabilizálóként 0,1 g citromsavat adunk. Vizsgáltuk a találmány szerint előállított tinktúra és gél herpeszellenes hatását HSV-1 vírussal fertőzött betegeken (herpesz labialis vagy herpesz nazális). E betegeknél az ajak vagy az orr bőrén, illetve a bőr/nyálka- 1 ártya határon bőrpír, ödéma, pörk stb. jelenik meg, s e t üneteket csípő-égő érzés kíséri. A betegeket naponta 5 alkalommal ecseteltük a tinkt árával, illetve kentük be a géllel. A recidiváló betegek gyógyulási ideje az átlagos 7-10 napról átlagosan 4,2 rapra rövidült le. Kiugróan jó hatást tapasztaltunk 12 intraorális betegnél, ahol a szokásos 7-28 napos gyógyulási idő átlagosan 4,8 napra csökkent. A fájdalomérzet 3-4 napon belül megszűnik. A vizsgálat folyamán egyetlen esetijén sem tapasztaltunk mellékhatást, allergiás reakciót. A találmány szerinti készítmény az ismert készítméryeknél gyorsabban gyógyítja a HSV-1 vírus által kiváltott herpeszt, helyi kezeléssel. A fertőzés korai stáiiumában a helyi kezelés megakadályozza a gyulladás kialakulását az ajkon, és 1-2 napon belül gyógyulást eredményez. Más gyógyszerekkel történő szisztémás kezelésre nincs szükség. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás herpesz elleni gyógyszerkészítmény előállítására, Thymi herba (kakukkfű), Melissae folium (citromfűlevél), Solidaginis herba (aranyveszsző), Chemomillae flos (kamillavirág) és Pulmonariae folium (tüdőfűlevél), továbbá adott esetben Chelidonium maius (vérehulló fecskefű) gyógynövényekből azzal jellemezve, hogy azok 1:1 arányú keverékét homogenizáljuk, a keverékből desztillált vízzel vagy szerves oldószerrel, előnyösen alkohollal kivonatot készítünk, azt tükrösre szüljük és a készítmény tömegére vett mintegy 0,001-0,2 m%, előnyösen 0,01 m% cinkszulfátot a kivonathoz hozzáadunk, az így nyert készítményből mintegy 0,9-0,95 g/cm3 szárazanyag-tartalmú vizes-alkoholos hígítást készítünk és azt tinktúrává vagy sűrítőszer és stabilizator hozzáadásával gélként gyógyszerkészítménynyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kivonat készítése során a drogkeveréket és desztilláltvíz-oldószert 1:10 tömegarányban, míg 50%-os alkohol esetén 1:20 arányban alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a cinkszulfátot az oldószerhez adjuk és elkeverve a kivonat hígítása során a szerhez használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gélképző anyagként előnyösen kolloid karboxi-vinil-polimert vagy hasonló, nagy molekulájú sűrítőszert és stabilizátorként célszerűen citromsavat használunk. 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (rajz nine 3
