194737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a propolisz összes hatóanyagának kivonására és ezeket tartalmazó készítmények előállítására
1 194 737 2 A találmány a propolisz összes hatóanyagának etilalkohol felhasználásával történő kivonására és a kapott kivonatok alkalmazásával kozmetikai, gyógyászati és/ vagy élelmiszeripari készítmények előállítására vonatkozik. Ismert, hogy a mézelő méhek által összegyűjtött ragasztó, konzerváló hatású, gyantás, viasszerű, balzsamos anyag: a propolisz bizonyos esetekben gyógyító, fertőtlenítő, fájdalomcsillapító, bakteriostatikus, fungistatikus hatással rendelkezik. így bakteriostatikus hatású a Staphylococcus, Streptococcus és Salmonella törzsekre, de gátolja a Bacillus Subtilis, a Proteus Vulgaris és a Koliform törzsek szaporodását is. Az eddig használt, propolisztartalmú készítmények azonban a propolisz vegyületeinek csupán egy részét tudták hasznosítani, mivel a propoliszban lévő összes vegyületfajta egy oldószerrel (legyen az poláris vagy apoláris) nem vihető oldatba, sőt bizonyos oldószerek a biológiailag aktív vegyületek egy részét hatástalanítják. így például a tömény alkohol is koaguláltatja, struktúrájában megváltoztatja, károsítja és az emberi szervezet számára kevésbé hozzáférhetővé, kevésbé értékessé, azaz kevésbé hatásossá teszi a propoliszban kolloidális diszperzióban lévő vegyületeket, közöttük a fehérje típusúakat is. A propolisz alkoholos, mégpedig tömény alkoholos oldatának kozmetikumokban, sőt gyógyszerkészítményekben való alkalmazását több szabadalmi leírás ismerteti. így például a propoliszt alkoholos oldat formájában tartalmazza a 48 101 lajstromszámú román szabadalmi leírás szeinti kozmetikum. A 267 014 lajstromszámú szovjet szabadalmi leírás szerint 95%-os alkohollal készítenek propoliszos, a szájüreg nyálkahártyabetegségeinek kezelésére alkalmazható készítményt. A 65190 lajstromszámú román szabadalmi leírás szerinti spray alkoholos propoliszextraktumot tartalmaz. A 249 564 lajstromszámú szovjet szabadalmi leírás szerinti krém olajos propoliszoldatot tartalmaz. A 2 374 030 lajstromszámú francia szabadalmi leírás szerinti eljárás a propolisz gyógyászatilag alkalmazható vizes oldatának előállítását ismerteti. Ismeretes olyan megoldás is [67 036 lajstromszámú román szabadalmi leírási amely szerint a propoliszextraktumot oldószereleggyel (polivinil-pirrolidon és etanol elegye) állítják elő. Sőt találunk olyan szabadalmi leírást is [395 087 lajstromszámú szovjet szabadalmi leírás], amely a propolisz hatóanyagainak egy részét petroléterrel, kloroformmal és alkohollal kivonatolja, egymás után. Az ismert megoldások szerint használt valamennyi egyedi oldószer, oldószerelegy vagy a leírt oldószerek egymás utáni alkalmazása a propolisz összes hatóanyagát nem képesek kioldani. Az eddigi eljárásoknál lényegesen jobb módszert ismertet a propolisz hatóanyagainak feltárására a T/25201 (51) A 61 K 35/64 számon közzétett magyar leírás, mely szerint a többlépéses etanolos extrahálás után az addig hulladékként kezelt, de még sok hatóanyagot tartalmazó maradékot vízzel vagy vizes alkohollal emulzióvá alakítják és az élő szervezet számára hozzáférhetővé teszik. Valamennyi eddig ismert alkoholos propoliszkivonási eljárásnak azonban közös hibája, hogy tömény alkoholt használ és így a hatóanyag kolloidtartományba eső, nagy molekulasúlyú részét kicsapja és a továbbiakban oldhatatlanná teszi. Ismert ugyanis, hogy 70% felet i töménységű alkohollal már koaguláltatni lehet a fehérjéket, kisebbel viszont nem. Ezért a legutóbb isim rtetett magyar szabadalmi leírás is csak kolloidális ap ítással tud több hatóanyagot hasznosítani. Találmányunk célja az, hogy az eddigi megoldások há*rányait kiküszöböljük, és hogy a propolisz valamennyi hatóanyagát eredeti formájában, minden károsító behatás nélkül, az élő szervezetre teljesen ártalmatlan oldószerek alkalmazásával igen egyszerű eljárással, az emberi szervezet számára legtökéletesebben értékesíthető módon, azaz molekuláris vagy kolloid olda ként kivonatoljuk és megfelelő módon alkalmazzuk. Vizsgálataink során meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a propoliszban található valamennyi vegyülhet oldószerek sorozatával eredeti állapotában oldatba tudjuk vinni, és a kívánt készítményekhez megfelelő 3n adva az egyes kivonatokat - részlegesen vagy teljes egészében - a propolisz biológiai aktivitásának teljes, ebben a formában eddig nem alkalmazott spektrum át tudjuk hasznosítani és így hatását fokozni. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a nyers propoliszt növekvő töménységű etil-alkohollal legalább ká t ízben, majd növényi vagy állati zsiradékkal és/vagy fehérolajjal vagy paraffinnal legalább egy ízben kivonaté Íjuk. Az első alkoholos kivonáshoz legfeljebb 50%oí, az utolsóhoz pedig legalább 70%-os etil-alkoholt használunk. A kivonatokat külön-külön vagy együtt alkalmazzuk kozmetikai, gyógyászati, illetve élelmiszerit ári termékek előállításához, és a szokásosan felhasznált adalékanyagokkal, illetve hordozó és/vagy vivőanyagokkal keverve a kívánt formájú termékké alakítja k. Ahhoz, hogy a propoliszt eljárásunk szerint több, kilönböző vegyületeket tartalmazó és hatásukban is e térő kivonatokra bontsuk, célszerűen a következőképpen járunk el: a 10 mm-nél kisebb darabokra aprít( >tt nyers propoliszt először 50%-os, majd egy vagy két í; ben 68%-os, utána pedig 96%-os etil-alkohollal szobahőmérsékleten, majd 40-50 °C körüli hőmérsékleten étolajjal és/vagy fehérolajjal két ízben kivonatoljuk. Találmányunk szerinti eljárás használatának főbb előnyeit a következőkben írjuk le. A propolisz hatóanyagainak kivonását 70%-osnál hígabb etil-alkohollal kezdjük, mely egyrészt nem koaguláltatja a kolloidokat és így nagyobb mennyiségű hatóanyag kioldását teszi lehetővé, másrészt pedig pl. a 68%-os alkohol oldóképessége nagyobb. Vizsgálataink szerint ugyanis azonos propoliszból kiindulva, azonos k örülmények között, azonos mennyiségi arányokat alk almazva 96%-os alkohollal csak 15% alatti hatóanyagt irtalmú oldatot tudtunk előállítani, míg 68%-os alko- 1 óllal 20% felettit. Alkohol felhasználásával már kivonatolt, eddig hullidéknak számító maradékból további értékes, azaz hatásos vegyületeket tudunk oldatként kinyerni a kevésbé poláris, étkezésre használt növényi vagy állati ( redetű zsiradékokkal, pl. étolajjal, illetve az apoláris kőolaj eredetű, a felhasználási célnak megfelelően finomított fehérolajjal. Az egyes kivonatokat közvetlen tudjuk a különböző készítményekhez felhasználni, mivel testbarát oldószereket alkalmazunk. Az egyes kivonatok egy-egy vegyülettípusban dúsí- Tottak, így a célnak megfelelően a kívánt alkalmazási 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
