194735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-karbonsav-származékokat tartalmazó bázikus gyógyszerkészítmények előállítására
5 194 735 6 hidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav káliumsóján mutatjuk be, amelynek stabilitását 195-205 °C hőmérsékleten mértük. A mérési eredményeket, valamint a stabilitáshoz szükséges minimális pH-értéket (Treshold pH) az alábbi táblázat tartalmazza. Hatóanyagkoncentráció (tömeg%) pH Stabilitás Treshold pH 10 9,9 10 perc 10,3 5 9,75 10 perc 10,0 2,5 9,6 3 óra-1 9,5 3 óra 9,6 0,5 9,5 3 óra 9,5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás vizes bázikus gyógyszerkészítmény előállítására, amely hatóanyagként (I) általános képletű vagy (II) általános képletű kinolon-karbonsav-származékot tartalmaz - a képletben X jelentése CH- vagy CF-csoport, Z jelentése oxigénatom, R jelentése hidrogénatom vagy etilcsoport, R2 jelentése ciklopropilcsoport, 2-fluoretilcsoport vagy etilcsoport, R3 jelentése metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport-, azzal jellemezve, hogy az (I) vagy (II) általános képletű hatóanyagok bázissal képzett sóját 0,1-30% mennyiségben vízben oldjuk és adott esetben további bázist adagolunk pH = 8-12,5 érték eléréséig, majd a gyógyszerészeti segédanyaggal és/vagy gyógyá- 5 szati célra alkalmas hordozóanyaggal keverjük össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-ciklopropil-6-fluor-10 l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil)-3-kinolin-karbon-sav vagy l-ciklopropil-7-(4-etil-l-piperazinil)-6-fluorl,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav sóját alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle-15 m e z v e, hogy az (I) vagy (II) általános képletű hatóanyag bázikus sóját 0,5-10% mennyiségben alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a saját segédanyaggal 20 együtt vízben felvesszük, majd lassan szervetlen vagy szerves bázist keverünk hozzá pH = 8-12,5 értékig, majd a hatóanyag teljes feloldódása után kívánt esetben további mennyiségű vizet adunk a kívánt koncentráció eléréséig. 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot és a segédanyagot vízben szuszpendáljuk, kevertetés közben szervetlen vagy szerves bázist adagolunk a hatóanyag teljes feloldódásáig, majd tiszta, csomómentes gél keletkezéséig 30 kevertetjük, végül adott esetben kívánt koncentráció eléréséhez szükséges vizet adagolunk. (1 rajz) Nemzetközi osztályozás: A61K31/47 A61K 9/08 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában (II)
