194733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinil-kinolon- és piperazinil-azakinolon-karbonsavak tejsavsóinak oldatai előállítására
3 194 733 4 A találmány szerint előállított oldatokat ugyanúgy, mint az azok alapját képező (I) és (II) általános képletű vegyületeket bakteriális fertőzések leküzdésére alkalmazhatjuk. A készítményeket injekciók vagy infúziók formájában alkalmazzuk. Az adagolási mennyiségek 5 az A, B, C, D és E vegyületek ismert adagolási mennyiségeinek felelnek meg. Készítmények A találmány szerinti oldatokat úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot vagy tejsavsóját és adott esetben a szó- 10 kásos segédanyagokat tejsavban vagy tejsavnak és például nátrium-laktátnak az elegyében oldjuk, adott esetben enyhe melegítés közben. A hatóanyag kívánt koncentrációjának és/vagy az oldat pH-értékének beállításához még vizet vagy víznek 15 és nátrium-hidroxidnak az elegyét is adagolhatjuk. 1. példa l-cikIopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-pipera-zinil)-kinolon-3-karbonsav (A vegyület) tejsav (90 tömeg°/o) 2 m nátrium-hidroxid-oldat víz 2. példa A vegyület monolaktátja tejsav (90 tömeg%) 2m nátrium-hidroxid-oldat mannit víz 150 g 262 g 226 g 15 1 mennyiségig 25 1,27 g 1,45 g 1,80 g 1,37 g 30 100,0 ml mennyiségig 3. példa A vegyület 10,00 g tejsav (90 tömeg%) 4,85 g 35 víz 1000,0 ml mennyiségig 9. példa B vegyület monolaktátja tejsav (90 tömeg%) víz 182,2 g 50,0 g 1000,0 ml mennyiségig 10. példa C vegyület tejsav (90 tömeg°/o) víz 100,0 g 44,4 g 1000 ml mennyiségig 11. példa A vegyület tejsav (90 tömeg%) 30,0 g 100,0 ml mennyiségig 12. példa A vegyület tej sav (90 tömeg%) borostyánkősav víz 1,00 g 0,30 g 0,71 g 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,6-ra állítjuk be. 13. példa A vegyület monolaktátja 1,27 g metánszulfonsav 0,60 g víz 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,9-re állítjuk be. 14. példa A vegyület monolaktátja 1,27 g tejsav (90 tömeg%) 0,56 g metánszulfonsav 1,45 g víz 100,00 mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,7-re állítjuk be. 4. példa l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil)-kinolon-3-karbonsav (E vegyület) 1,00 g 40 tejsav (90 tömeg%) 0,50 g glükóz 3,85 g víz 100,00 ml mennyiségig 15. példa A vegyület 1,00 g tejsav (90 tömeg%) 0,86 g propionsav 1,12 g víz * 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,8-ra állítjuk be. 5. példa 45 9-fluor-3-metil-10-(4-metil-l-piperazinil)-7-oxo-2,3- dihidro-7H-pirido [l,2,3-de] -4-benzoxazin-6-karbonsav (C vegyület) 5,00 g tejsav (90 tömeg%) 2,20 g víz 100,00 ml mennyiségig 50 6. példa A vegyület monolaktát-dihidrátja tejsav (90 tömeg%) víz 69,0 g 24,2 g 1000,0 ml mennyiségig 55 7. példa A vegyület tejsav (90 tömeg°/o) víz 300,0 g 177,3 g 6000,0 ml mennyiségig 60 8. példa A vegyület tejsav (90 tömeg%) víz 200,0 g 75,0 g 2000,0 ml mennyiségig 65 16. példa B vegyület tejsav (90 tömeg%) propionsav víz 1,00 g 0,87 g 0,46 g 100,00 ml mennyiségig 17. példa B vegyület monolaktátja 1,28 g tejsav (90 tömeg%) 1,11 g borostyánkősav 1,85 g víz 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,7-re állítjuk be. 18. példa B vegyület 1,00 g tejsav (90 tömeg%) 0,42 g metánszulfonsav 1,50 g víz 100,00 ml mennyiségig 2 m nátrium-hidroxid-oldattal a pH-értéket 3,9-re állítjuk be. 3
