194702. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként hidroxi-etil-azol-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás hidroxietil-azol-származékok előállítására
19 194 702 20 ziós koncentrátumot annyi vízzel hígítjuk, hogy a keverék a hatóanyagot a szükséges koncentrációban tartalmazza. 4. Granulátum előállítása a) Folyékony hatóanyag formálása Célszerű hatóanyag-készítmény előállításához 1 tömegrész 21. példa szerinti hatóanyagot 9 tömegrész granulált szívóképes agyagra poriasztunk. A kapott granulátumot mindig a szükséges mennyiségben viszszük ki a növényre vagy annak életterébe. h) Szilárd hatóanyag formálása Célszerű hatóanyag-készítmény előállításához 91 tömegrész 0,5-1,0 mm szemcseméretű homokhoz hozzáadunk 5 tömegrész orsóolajat, majd 7 tömegrész finomra őrölt keveréket, amely 75 tömegrész 10. példa szerinti hatóanyagot és 26 tömegrész természetes kőzetlisztet tartalmaz. A kapott keveréket addig kezeljük megfelelő keverőberendezésben, míg egyenletes, szabadon folyó, nem porozódó granulátumok keletkeznek. A granulátumokat mindig a kívánt mennyiségben alkalmazzuk a növényen vagy annak életterében. Szabadalmi igénypontok 1. Fungicid szerek, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,5-90 tömeg% mennyiségben (I) általános képletű hidroxi-etil-azol-származékot tartalmaznak - a képletben. R'jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy Ar-Y általános képletű csoport - a képletben Árjelentése fenilcsoport, amely fenilcsoporttal vagy 1-2 szénatomos és 1-5 halogénatomot tartalmazó halogén-alkil-csoporttal egyszeresen vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen van helyettesítve, és Y jelentése közvetlen kötés vagy jelentése -CH2, -CH2-CH2, -OCH2-, -SCH2-, -CH=CH- vagy -C=C- képletű csoport, X jelentése nitrogénatom vagy -CH-csoport, Z jelentése oxigénatom vagy-CH-csoport, Z jelentése oxigénatom vagy NOR2 általános képletű csoport - a képletben, R2 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, vagy a fenilrészben 1-2 szénatomos és 1-5 halogénatomot tartalmazó halogén-alkil-csoporttal egyszeresen vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenil- (1-2 szénatomos alkilj-csoport szilárd hordozóanyagokkal - célszerűen természetes vagy mesterséges kőzetlisztekkel - és/vagy folyékony hígítószerekkel - célszerűen szerves oldószerekkel, így adott esetben halogénezett szénhidrogénekkel, rövid szénláncú dialkil-formamidokkal vagy dimetil-szulfoxiddal - és adott esetben felületaktív anyagokkal - cél- 5 szerűen emulgeáló szerekkel, így poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterekkel, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-éterekkel, alkil-szulfonátokkal, alkil-szulfátokkal, aril-szulfonátokkal, valamint fehéije-hidrolizátumokkal és/vagy diszpergáló szerekkel, így ligninnel, szulfitszennylúg- 10 gal vagy metil-cellulózzal - összekeverve. 2. Eljárás az (I) általános képletű hidroxi-etil-azolszármazékok a képletben R'jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy Ar-Y általános képletű csoport - a képletben 15 Árjelentése fenilcsoport, amely fenilcsoporttal vagy 1-2 szénatomos és 1-5 halogénatomot tartalmazó halogén-alkil-csoporttal egyszeresen vagy halogénatommal egyszeresen, kétszeresen, háromszorosan vagy négyszeresen van helyettesítve, és 20 Y jelentése közvetlen kötés vagy jelentése-CH2-,-CH2-CH2-, -OCH2-, -SCH2-, -CH= CH- vagy -C--C képletű csoport - X jelentése nitrogénatom vagy -CH-csoport, Z jelentése oxigénatom vagy NOR2 általános képletű 25 csoport - a képletben R2 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport a fenilrészben 1-2 szénatomos és 1-5 halogénatomot tartalmazó halogén-alkil-csoporttal egyszeresen, vagy halogén- 30 atommal egyszeresen vagy kétszeresen vagy halogénatommal és 1-2 szénatomos és 1-5 halogénatomot tartalmazó halogén-alkil-csoporttal helyettesített fenil-(l-2 szénatomos alkilj-csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 a) a Z helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (II) általános képletű hidroxi-etil-acetál-származékot - R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és Z1 és T2 az oxigénatommal együtt dioxolángyűrűt képez - víz és szerves oldószer 40 elegyében sav jelenlétében melegítjük, vagy b) a Z helyén - NOR2 általános képletű csoportöt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására az a) eljárás szerint előállított (la) általános képletű hidroxi-etil-azolil-származékot - a képletben R1 és X je- 4 5 lentése a tárgyi körben megadott - vagy a (II) általános képletű hidroxi-etil-azolil-acetál-származékot - a képletben R1, X, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott - a (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltat- 50 juk hígítószerben. (16 rajz) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 11
