194571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kanamicin antibiotikumok 1-helyzetű aminocsoporton acilezetlen N-acil-származékainak előállítására
19 194 571 20 védett származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-amino- és 3"-amino-, illetőleg 3"-alkilamino-csoporfon védetien, az összes többi aminocsporton a tárgyi körben felsorolt acilcsoportok valamelyikével: védett, a tárgyi körben felsorolt valamelyik amino- g glikozidTantibiotikumot valamely (1) általános képletií alkánsavészterrel — ahol Ra hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos dihalogén-alkil- vagy trihalogén-alkil-csoportot, R1’ pedig 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, aralkoxi-, eélszerűen benziloxi- vagy ariloxi-, célsze- -jq rűen fenoxiesoportot képvisel — vagy N-formil-imidazollal acilezünk valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben. 2. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletíí alkánsav-észterként 15 hangyasav-etil-észtert, hangyasav-fenil-észtert, diklór-ecetsav-(rövidszénláncú)-alkil-észtert, triklór-ecetsav-(rövidszénláncú)-alkil-észtert, trifluor-ecetsav-(rövidszénlánctí)-alkil-észtert vagy trifluor-ecetsav-fenil-ész(erl alkalmazunk az acilczési reakcióhoz. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként N-formil-imidazolt alkalmazunk. 4. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezőszerrel való reagállatást —30 °C és +120 C közötti hőmérsékleten, 30 perctől 24, vagy adott esetben 48 óráig terjedő reakcióidővel folytatjuk le valamely,' a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben és oldószerként célszerűen dimetil-szulfoxidot, dimetil-formamidot, hexametil-foszforsav-triamidot, tetrahidrofuránt, dioxánt aectonitrilt, nitrometánt, szulfohinl, dimelil-acclamidol, kloroformot, diklór-melánt, metanol!, etanolt, n-butanolt, terc-butanolt, benzolt, toluolt vagy dietil-étert alkalmazunk vízmentes vagy víztartalmú alakban. 1 db ábra
