194569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penem származékok előállítására alkalmas tautomer tionok előállítására
19 194 569 20 P” a tárgyi körben P-re meghatározott hidroxilcsoportot védő csoport, Y és Z a fenti jelentésüek — nem nukleofil erős bázissal kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan XX általános képlett! vegyüíctet alkal-CI I mazva, amelyben Z3 —C—Z általános képletfí csoport, I Z' olyan XXI általános képletű vegyületet képezünk, amelyben Z4 —CH-Z általános képletű csoport, I Z1 a B) lépésben VIII általános képletű vegyületet képzőnk és a C) lépésben a VIII általános képletű vegyületet legalább egy mólegyenérték fluoríd-ionnal kezeljük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy mindegyik lépésben P' hidroxilcsoportot védő csoport, és ha az A) lépésben a hidroxilcsoportot védő csoportot eltávolítottuk, a B) lépés végrehajtása előtt a hidroxilcsoportot védő csoportot bevisszük a XXI általános képletű vegyületbe. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, 1 ogy mindegyik lépésben P' hidroxilcsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan XX általános képletű vegyületet alkalg mazva, amelyben Z3 — CII2 Z általános képletű csoport, olyan XXI általános képletű vegyületet képzőnk, amelyben Z4 —CH2-Z általános képletű csop rrt és a C) lépésben a VI általános képletű vegyületbe hidroxilcsoportot védő csoportot viszünk be, IQ ha P hidrogénatom, majd a kapott XVa általános képletű vegyületet nem-nukleofii erős bázissal kezeljük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mindegyik lépésben P'hidroxilcsoportot védő csoport, és ha az A) lépésben a hidroxilcsopor-15 tot védő csoportot eltávolítottuk, a B) lépés végrehajtása előtt a hidroxilcsoportot védő csoportot bevisszük a XXI általános képletű vegyületbe. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az A) és B) lépésekben P' hidrogénatom. 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (5R,6S,8R) sztereokonfigurációjú IXa, illetve IXb általános képletű vegyidet előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként XXa általános kcpletíí vegyületet alkalmazunk. 25 3 db ábra 11
