194568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(alkil-tiofén)-penem származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2383/84) (22) A bejelentés napja: 84.06.20.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) US (32) 83.06.21.

(31) (506 475)

(11) (13)

194 568 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 499/00 A 61 K31/43

(41) (42) Közzététel napja: 86.02 28. (45) A leírás megjelent: 89. 01.13.

Feltaláló(k): (72)

Hamanaka Ernest Seiichi, Gales Ferry, US

Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, US

(54) ELJÁRÁS 2-{ALKlL-TIO)-PENEM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással antibakteriális hatású (I) általános képletű 2-alkil-tio-2-penem-3-karbonsav-származékokat állítanak elő. Az (I) általános képletben

R jelentése 2-(metil-szulfinil)-etil-, 2-(metil-szulfonil)-etil-, (metil-szulflnil)-metil-, (metil-szulfonil)-metil-, 3-tietanil-, l-oxo-3-tietanil-, 1,1-dioxo-3-tietanil-, 2-tiolanil-, l-oxo-2-tiolanil-, 3-tiolanil-, l-oxo-3-tioIanil-, 1,1-dioxo-3-tiolanil-, 3-hidroxi4-tiolanil-, 2-oxo-l ,3-ditiolan4- -il-metil-, 3-tiani!-, l-oxo-3-tianil-, l,l-dioxo-3- -tianil-, 4-tianil-, l-oxo-4-tianil-, I,l-dioxo4- -tianil-, 1,3-titiolan-2-il vagy 1,2-ditiolan 4-il-, és Rí jelentése hidrogénatom, (1-6 szénatomos) alkil-karbonil-oxi-(14 szénatomos) alkilcsoport, (1- 4 szénatomos) alkoxi-karbonil-oxi-(14 szénatomos) alkil csoport vagy egy vagy két oxigénatomot és egy karbonilcsoportot tartalmazó, öttagú, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált vagy 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített heterogyűrűs csoport, amely vagy a heterogyűrű egyik szénatomján vagy egy metiléncsoporton keresztül kapcsolódik.

(•)