194566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-kinazolin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194 566 2 R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilesoport, piridil-(l4 szénatomos alkil)-csoport vagy fenil-(24 szénatomos alkenil)-csoport; az A gyűrű adott esetben egy nitrocsoporttal vagy 1-2 halogénatommal lehet szubsztituálva; és X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =N—R3 csoport, ahol R3 jelentése hidrogénalom, 1-4 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, fenilvagy hidroxi-(2-4 szénatomos alkil)-csoport —, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamilyen (II) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, X és az A gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott, W2 =NTI csoport és W1 oxigénatom — valamilyen bázissal kezelünk, vagy b) valamilyen (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2 és az A gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott - valamilyen aktív szénsav-származékkal kezelünk, vagy c) valamilyen (IV) általános képletű vegyületet — ahol az A gyűrű jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig egy szénsav-származék gyökét jelenti, amely nitrogénatomon keresztül kapcsolódik, és amely izocianáto-, izotiocianáto-, —NHC(=0)-0-(14 szénatomos alkil), -NHC(=S)-0-(14 szénatomos alkil), —NHC(=0)—N(14 szénatomos alkil)2, —NHC(=S)-N(14 szénatomos alkil)2 vagy NI1CN csoport lehet — valamilyen (V) általános képletű hidraziddal kezelünk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom és X jelentése oxigénatom, R1 és A jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése karbamoilcsoport — oxidálószerrel kezelünk, majd gyűrűt zárunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, melynél R2 jelentése 14 szénatomos alkil-, piridil-(14 szénatomos alkil)-'vagy fenil-(24 szénatomos alkenil)-csoport, az A, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél R2 jelentése hidrogénatom, egy (14 szénatomos alkil)-halogeniddel, piridil-(14 szénatomos alkil)-haíogeniddel vagy fenil-(24 szénatomos alkenil)-halogeniddel reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, melynél X jelentése =N—R3 csoport, az A, R2 és R2 jelentée a tárgyi körben megadott, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél X jelentése kénatom, valamely NH2—R3 képletű bázissal reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben a kapott sót szabad bázisformává, vagy másik savaddíciós sóvá alakítjuk és/vagy a kapott szabad bázist savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. október 1.) 3. A 2. igénypont szerinti a)—c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, vagy gyógy ásza tilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 jelentése fenilcsoport, vagy 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport; X jelentése oxigénatom vagy —NII csoport, az A gyűrű adott cselben 1-2 halogénatommal van szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. október 1.) 4. A 2. igénypont szerinti a)—c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, ahol R' jelentése fenilcsoport, halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy furilcsoport; R^ jelentése hidrogénatom; X jelentése oxigénatom vagy =NH csoport, az A gyűrű a 8- vagy 9-helyen halogénatommal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. október 1.) 5. A 2. igénypont szerinti d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 jelentése furilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, X jelentése =NH csoport, és az A gyűrű a 8- vagy 9-helyen halogénatommal van szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. október 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-klór-2-(2-fluor-feni!)-[l,2,4]-triazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-on vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. szeptember 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-klór-2-(3-fluor-fenil)-[l ,2,4]-triazolo[l ,5-c]kinazolin-5(6H)-on vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. szeptember 27.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-klór-2-(2-furil)-5- -imino-5,6-dihidro-f 1,2,4]triazolo[ 1,5-cJkinazolin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. szeptember 27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
