194565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(1,3-dihidroxi-2-propoximetil)-guanin gyűrűs foszfát-észtersói és ilyen vegyületeket tartalmazó vírusellenes készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ? ORSZÁGOS ! * TALÁLMÁNYI ! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83.09. 29. (21 ) (3380/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 82.09.30. (431/933) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 07. 28. Megjelent: (45) 89. 01- 10. ( Fel találó (k): (72) Vcrlícytfcn P. H. Julien, Los Altos, Martin C. John, Redwood City, Kalifornia, US tu194 565 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 473/18 A 61 K 31/305 Talál Szabadalmi Tir ' ~~Z'JLAJDONA Szabadalmas: (73) SYNTEX U.S.A. (ne.. Palo Alto, Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS 9(1,3-DIHIDROXl-2-PROPOXIMETIL)-GUANlN GYŰRŰS FOSZFÁT ÉSZTERSÓI ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ VÍRUSELLENES KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 9-(l ,3-dihidroxi-2-propoximetil)-guanin gyűrűs foszfátésztersók — ebben a képletben B valamely gyógyászati szempontból elfogadható sót képző iont, előnyösen alkálifém- vagy ammóniumiont képvisel — előállítására oly módon, hogya) valamely (Xb) általános képletű vegyületet — ahol Y valamely lipofil aminocsoportot képvisel — kondenzá» lószerrel reagáltatják, majd a kapott terméket a B iont, előnyösen alkálifém- vagy ammóniumiont tartalmazó puffer jelenlétében kromatográfiai tisztításnak vetik alá; vagy b) a (X) képletű 9-(l,3-dihidroxi-2-propoximetil)-guanint foszforilezőszerrel reagáltatják, majd a kapott terméket a B iont, előnyösen alkálifém- vagy ammóniumiont tartalmazó erős bázissal hidrolizálják. Az új vegyületek vírusellenes hatásúak. 0 CH90CHCH90 I I CH20-P .0 ^0P>
