194563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-karbolin-származékok előállítására

6. példa

Pa 1. példában leírt eljáráshoz hasonlóan a következő (I) általános képletű vegyüieteket állíthatjuk elő:

1

R

R4

RA

Olvadáspont Kitermelés (°C) (az elméletileg számított %-a)

a) C,IIS

[[

5 Cll,

257

60,2

Ca[l5

b) -C, H,-CH,

5-C

185-186

48,3

OC, H

5

CH,

c) -C, H,-CH,-OCH, 5-C

144-148

33,1

OC, H

3

(1) C,!!,

CM, OCH, II

! 16 118

72,0

o) -C,ll5

Cll,

5 O CIHCII,), 166 168

« 74,6

Szabadalmi igénypont

Eljárás (1) általános képletű béta-karbolínok előállítására — ahol

g R 1-5 szénatomos alkilcsoport,

R4 hidrogénatom, 1-5 szénatoinos alkilcsoport vagy -(CH2)n-OR általános képletű csoport, ahol n értéke 1 vagy 2, és R jelentése a fenti,

(RA)n hidrogénatom, klóratom, brómatom, valamely 10 R csoport, (CllR)n-OR, OCII2Ph, -OPh, OPh (Cl, Ur), —OR, NRR általános képletű csoport, ahol n és R jelentése a fenti, és a Ph fenilcsoportot jelent,

azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű ^ g tetrahidro-karbolint, ahol RA, R4, R és n az előzőekben megadott jelentésű, —70 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten, inert szerves oldószerben, a kiindulási letrahidro-karbolinra vonatkoztatva 2-3,5 mól ekvivalens mennyiségű tcrc-butil-hipokloiillal dehidrogénc- 2Q; zünk egy tercier bázis jelenlétében.

2

194 5(>3

1 db ábra

4