194561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, amino-pirrolidinil-csoporttal szubsztituált 1,8-naftiridin származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
r r. [(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI '-194561 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 84. 07. 26. (21) (2875/84) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 471/04 A 61 K 31/395 (33) A bejelentés elsőbbsége: JP (32) 83.07.27. 84.06.06. (31) (138 000/83), (117 266/84) A közzététel napja: (41) (42) 85.05. Megjelent: (45) 89.01. 10. 28. í . Szabadalmi Tán Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Matsumoto Jun-ichi, Nara-kon, Nakamura Sliiniclii, Miyamoto Daiilippon Pharmaceutical Co., LtdOsaka, JP Tçruyuki, Uno Ilitoshi, Osaka-lii, Jl’ (54) ELJÁRÁS UJ A MIN O-PIR ROLIDINIL-CSOPORTT A L SZUBSZTITUÁLT 1,8-NAFTIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű amino-pirrolidinil-csoporttal szubsztituált 1,8-naftiridin-szárinazékok, 14 szénatomos alkilésztereik és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R,, R2 és R3 lehet azonos vagy különböző és jelenthet hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkailcsoportot, azzal a feltétellel, hogy legalább az egyik hidrogénatomot jelent. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületekkel reagáltalak, vagy (IV) általános képletű vegyületeket ciklizálnak, majd a kapott vegyületet dehidrogénezik és kívánt esetben hidrolizálják, vagy (VI) általános képletű vegyületet ciklizálnak, és a kapott vegyületet hidrolizálják, és a kívánt esetben bármely eljárásváltozat szerint előállított vegyületeket sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek jelentős antibakteriális hatásuk van, így az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmasak bakteriális fertőzésben szenvedő betegek kezelésére.
