194548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok előállítására

(19) HU MAGVAS N ÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (21) (4870/84)' (22) A bejelentés napja: 84.12. 28. A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 83. 12. 30. (31) (P 33 47 565.2) (11) (13) 194 548 B Nemzetközi osztályjelzet: (5l) Int. C1.4: C 07 D 295/14; C 07 D 295/12; A 61 K 31/445 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI hivatal (41) (42) Közzététel napja: 86. 02. 28. (45) A leírás megjelent: 88.08 22. ^ Szabadalmi Tár. . TULAJDOÓ^­Feltaláló(k): (72) dr. Grell Wolfgang, dr. Hurnaus Rudolf, dr. Griss Gerhart, Biberach, dr. Sauter Robert, Lauphcim, dr. Rupprecht Eckhard, Aulendorf-Tannhausen, DE Szabadalmas: (73) Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE (54) ELJÁRÁS ÚJ FEWILECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya az (í) általános képletű, új fenil-ecetsavszármazékok, enantiomerjeik, sóik, vala­mint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartal­mazó gyógyszerkészítmények előállítása, a képletben Rí jelentése adott esetben egy alkilcsoporttal szubsztituált egyenes szénláncú alkilén-imino­­csoport, R2 jelentése hidrogén-, halogénatom, metil- vagy metoxiesoport, R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy adott esetben egy halogénatommal vagy egy metil csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben egy fenil­­csoporttal szubsztituált alkilcsoport, allil-, acet­­il- vagy propionilcsoport, és W jelentése metil-, hjdroxi-metil-, formil-, karboxi­­csoport vagy olyan alkoxi-karbonilcsoport, amelyben az alkilrész egy fenilcsoporttal lehet szubsztituálva. Az új vegyületeket a következő módon állítjuk elő: a) (II) általános képletű amint (III) általános kép­letű karbonsavval, vagy reakcióképes származékával reagálíatunk. b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá­sára, amelyek képletében W karboxiesoportot jelent, (IV) általános képletű vegyületben az A csoportot karboxiesoporttá alakítjuk át, c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá­sára, amelyek képletében R4 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, (V) általános képletű vegyületet (VI) általános képletű vegyülettcl reagáltatunk, d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá­sára, amelyek képletében R4 jelentése a fenti, a hidro­génatomot kivéve, (VIII) általános képletű vegyületet (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, e) (X) általános képletű vegyületet redukálunk. Az új vegyületek vércukorszint csökkentő hatásuk alapján alkalmasak a Diabetes mellitus (cukorbaj) ke­zelésére .

Next

/
Oldalképek
Tartalom