194547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált transz-1,2-diamino-ciklohexilamid-származékok, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 194 547 2 Ri és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy (d) általános képletű gyűrűt alkot, ahol m jelentése 4—6, és A jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sav­­addíciós sóik előállítására, melyekben A jelentése olyan (e) képletű csoport, ahol n értéke 1 és 3 közötti egész szám, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése olyan e képletű csoport, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben Rí és R2 jelentése olyan (d) képletű csoport, ahol m jelentése 4 vagy 5, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 06.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése olyan (e) képletű csoport, ahol R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, klór-, fiuoratom vagy nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése olyan (e) képletű csoport, ahol R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkiicsoport vagy fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése olyan (e) képletű csoport, ahol R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiin­dulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége. 1984. 11.13.) 9. A 6. igénypont szerinti eljárás transz~2-(2,3-diklór­­fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiin-5 dulási anyagként transz-N-rnetil-2-(l-pirrolidinil)-ciklo­­hexán-amint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 2,3-diklór-fenoxj-ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége : 1984.11. 13.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(3,4-di-10 kiór-fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-acet­amid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója elő­állítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként transz-N-metil-2-(l-pirrolidinil)­­ciklohexán-amint, (III) általános képletű kiindulási 15 anyagként pedig 3,4-diklór-fenoxi-ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1984.11.13.) 11. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(2,4-di­­klór-fenoxi)-N-metiI-N-[2-(l-pirrolidinii)-ciklohexil]-acet­­amid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója elő-20 állítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként transz-N-rrietil-2-(l-pirrolidinil)­­ciklohexán-amint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 2,4-diklór-fenoxi-ecetsavat alkalma­zunk. 25 (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 12. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(2,6-di­­klór-fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-acet­­amid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója elő­állítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű 30 kiindulási anyagként transz-N-metil-2-(l-pirrolidinil)­­ciklohexán-amint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 2,6-diklór-fenoxi-ecetsavat alkalma­zunk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 35 13. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(3-klór­fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-ace tanúd és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiin­dulási anyagként transz-N-metil-2-(l-pirrolidinil)-ciklo-40 hexán-amint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 3-klór-fenoxi-ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 11. 13.) 14. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(2-klór­­fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-acetamid 45 és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiin­dulási anyagként transz-N-metil-2-(l-pirrolidinil)-ciklo­­hexán-ámint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 2-klór-fenoxi-ecetsavat alkalmazunk. 50 (Elsőbbsége: 1984.11. 13.) . 15. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-(4-fluor­­fenoxi)-N-metil-N-[2-(l-pirrolidinil)-ciklohexil]-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiin-55 dulási anyagként transz-N-metil-2-(l -pirrolidinil) ciklo­­hexán-amint, (III) általános képletű kiindulási anyagként pedig 4-fluor-fenoxi-ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.11. 13.) 16. A 6. igénypont szerinti eljárás transz-2-[(4-klór­­fenil) - tio] - N - metil - N - [2 - (1 - pirrolidinil) - ciklo­­hexilj-acetanúd és gyógyászatilag elfogadható savaddt­­ciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általá­nos képletű kiindulási anyagként transz-N-metil-2-(l­­pirrolidinil)-ciklohexán-amint, (III) általános képletű ki-10

Next

/
Oldalképek
Tartalom