194543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-hidroxi-amin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194 543 I. táblázat

Pld.

X

A

Rs

Reakcióidő (h)

Reakcióhőm.

(°C)

>

Oldószer R*

Kitermelés

(%)

5.

H3COOC-(CH2)2-a-naftil-48

22

izopropil- 0,19 alkohol

50,0

6.

h3cooc-(ch2)6-a-naftil-40

23

izopropil- 0,18 alkohol

26,1

7.

(H3C)2CHOOC-(ch2)3-a-naftil-40

22

izopropil- 0,20 alkohol

59,2

8.

(H3C)3COOC~(ch2)2-a-naftil-18

80

THF 0,23

42,5

9.

(H3C)2CHOOC-(CH2)sa-naftil-24

22

izopropil- 0,18 alkohol

65,7

10.

(H3C)3COOC-(ch2)3-a-naftil-15

40

CH2C12 0,14

52,9

11.

h3cooc

(a) képi. csoport

a-naftil-48

22

izopropil- 0,22 alkohol

74,8

12.

h3cooc(b) képi. csoport

a-naftil-48

22

izopropil- 0,25 alkohol

69,9

13.

(H3C)2CHOOC-(CH2)„a-naftil-20

50

THF 0,19

45,6

14.

h3cöoc-(CH2)na-naftil-20

50

THF 0,14

47,5

15.

H3COOC-(CH2)4-a-naftil-16

40

CH2C12 0,14

54,8

16.

h3cooc-(ch2)5-a-naftil-16

40

CH2C12 0,16

62,3

17.

(H3C)2CHOOC~-(CH2)6-a-naftil-48

40

CH2Cl2 0,20

35,9

18.

(H3C)3COOC-(CH2)sa-naftil-24

40

CH2C12 0,16

54,1

19. (H3C)3COOC-(CH2)4-a-naftil-36

20

izopropil- 0,19 alkohol

58,7

20.

h3cooc-(CH2)2-0-(CH2)2-a-naftil-36

20

izopropil- 0,17 alkohol

65,3

21.

h3cooc-(c) képletű csoport

a-naftil-48

20

izopropil- 0,30 alkohol

66,8

22. (H3C)3C-CH2OOC-(H2C)3-CH(CH3) -a-naftil-48

20

izopropil- 0,18 alkohol

35,3

23.

(H3C)2CHOOC-(H2C)3-CH(CH3)a-naftil-24

82

izopropil- 0,15 alkohol

44,8

24.

h3cooc~

(d) képletű csoport

a-naftil-4-(amino-48

82

izopropil- 0,35 alkohol

38,9

25.

h3cooc-(CH2)2-karbonilmetil)-fer.il-72

20

THF 0,06

16,2

26. (H3C)2CHOOC-(ch2)3-4-indolil-7

82

izopropil- 0,13 alkohol

72,6

27.

(H3C)2CHOOC(e) képi. csoport

a-naftil-48

20

izopropil- 0,27 alkohol

48,6

28.

(H3C)2CHOOC(f) képi. csoport

a-naftil-24

20

izopropil- 0,37 alkohol

90,0

29.

(H3C)2CHOOC(g) képi. csoport

a-naftil-24

82

izopropil- 0,35 alkohol

48,8

30.

(H3C)2CHOOC- '

—(CH2 )2 —0-(CH2 )2 -a-naftil-24

82

izopropil- 0,19 alkohol

78,9

31.

(H3C)2CHOOC-(CH2)2-S-(CH2)2-a-naftil-48

82

izopropil- 0,28 alkohol

73,2

32.

h3cooc—(CH2 )2 —N(CH3 )— -(CH2)3-a-naftil-48

82

izopropil- 0,06 alkohol

51,0

* = eluálószer: CHCI3(MeOH)NH3 - 20:1:0,05

5