194540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás görcsoldó hatású szulfanát-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására
7 194 540 8 a) egy R—CH2—OH általános képletű alkoholt - a képletben R jelentése (III) általános képletü csoport, az utóbbi képletben R2, R3, R4, R, és X jelentése a tárgyi kör szerinti — egy Cl—S02—NH—R, általános képletű klór - szulfamáttal - a képletben R, jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk vagy b) az R, helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy R—CH2—OH általános képletű alkoholt - a képletben R jelentése (III) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2, R3, R4, Rs és X jelentése a tárgyi kör szerinti - S02C12 képletű szulfuril - kloriddal reagáltatunk, és a kapott R—CH2—0S02C1 általános képletű klór-szulfátot - a képletben R jelentése a fenti - egy R,—NH2 általános képletü aminnal - a képletben R, jelentése a fenti - reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése oxigénatom és R2 és R„ valamint R4 és R3 együttesen (II) általános képletü csoportot alkot, amely képletben RÄ és R2 jelentése 1. igénypont szerinti azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként, olyan R—CH2—OH általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében az R jelentésére megadott (III) általános képletű csoportban X, R2, R3, R* és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése metiléncsoport és 1^ és Rs a kapcsolódó szénatomokkal együttesen benzolgyűrüt alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan R—CH2—OH általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében az R jelentésére megadott (III) általános képletű csoportban X, R* és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti. 4. A 3. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése hidrogénatom, 5 azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan R—CH2—OH általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében az R jelentésére megadott (III) általános képletű csoportban R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti. 10 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (tetrahidro - 2H - piran - 2 - il) - metil - szulfamát, (1 - metil - ciklohexil) - metil - szulfamát, 2.3.4.5 - bisz - O - ( 1 - metil - etilidén) - ß - D - 1 g fruktopiranozil - szulfamát, 2.3.4.5 - bisz - O - (1 - metil - etilidén) - ß - D - fruktopiranozil - N - metil - szulfamát, vagy (1,2,3,4 - tetrahidro - 2 - naftil) - metil - szulfamát 2o előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyűleteket használjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti a) eljárás 2,3,4,5 - bisz • O - (1 - metil - etilidén) - ß - D - fruktopiranozil - szulfamát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2,3,4,5 - di - Ö - izopropilidén - ß - D - fruktopiranózt és szulfamoil - kloridot használunk. 7. Az 5. igénypont szerinti a) eljárás (1,2,3,4 - tetraliidro - 2 - naftil) - metil - szulfamát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (1,2,3,4 - tetra-30 hidro - 2 - naftil) - metanolt és szulfamoil - kloridot - használunk. 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — a képletben X, R„ R2, R3,1^ és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 40 hogy a hatóanyagot egységdózisonként 10 - 500 mg mennyiségben használjuk. 1 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sckszororító Kisszövetkezet 5
