194494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus fogamzásgátló gyógyszerkészítmények előállítására
5 194494 6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás fogamzásgátló hatású, új, szinergetikus gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egységdózisonként 5-25 mg (I) általános képletű, prolaktinszintet fokozó benzamidszármazékot - a képletben R, jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport és R4 jelentése szulfamoil-, metil-szulfamoil- vagy (1-2 szénatomos) alkil-szulfonil-csoport - 5-250 pg (II) vagy (III) általános képletű progesztogént - a képletekben R,’ jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, Rj’ jelentése hidroxil-, acetil- vagy acetoxicsoport, R3’ jelentése etinil-, hidroxil- vagy acetoxicsoport, I^’ és R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R6 jelentése hidroxil vagy acetoxicsoport és R7 jelentése hidrogénatom vagy acetoxicsoport - és adott esetben 5-20 pg (IV) általános képletű ösztrogént - a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy benzamidszármazékként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R, jelentése etilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése szulfamoilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy progesztogénként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében -Rí jelentése metilcsoport, R2 jelentése hidroxilcsoport, R3 jelentése etinilcsoport és R4 és R5 jelentése hidrogénatom. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogyösztrogénkéntetinil-ösztradiolt használunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az ösztrogént 20 //g/egységdózisnál kisebb mennyiségben használjuk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy progesztogénként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R6 jelentése hidroxilcsoport, és R7 jelentése hidrogénatom. 5 10 15 20 25 (1 rajz) 4
