194474. lajstromszámú szabadalom • Aril-alkin- vagy alkénsav-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás ilyen vegyületek előállítására
1 194 474 2 Pd/BaS04 jelenlétében végezzük, Előnyös, ha katalizátorméreg is jelen van, hogy az olefinkötés további hidrogénezését megakadályozzuk. A (II)—(IV) általános képletű kiindulási vegyületeket ismert eljárások szerint állítjuk elő. így péí- 5 dául a (IV) általános képletű vegyületeket előállíthatjuk a megfelelő foszfin, foszfonát vagy foszfit és egy w-halogén-amid reakciójával. A (III) általános képletű vegyületet előállíthatjuk a ketál-gyűrű hidrolízisével. 10 A karboniltartalmú (III) általános képletű vegyü- ; leteket a megfelelő alkohol, például piridinium- ! -klór-kromát oxidálásával állítjuk elő. A (II) általános képletű vegyület savcsoportját például az észtercsoport hidrolízisével állítjuk elő, amely észter- 15 csoportot viszont az ismert Witting-reakcióval, például aldehid és (etoxi-karbonil)-metilén-trifenil-foszforán alkalmazásával állítunk elő. Az alkoholokat, amelyekből a (III) általános képletű vegyületeket állítjuk elő, O-csoportján védett w-halogén-alkoholok és fenil-acetilén, fenil-butadién vagy fenil-butanin reakciójával nyerjük. Védőcsoportként alkalmasak például a tetrahídro-piranil-csoport,; amelynek eltávolítását a reakció lejátszódása után' dihidro-piránnal savkatalizátor jelenlétében végezzük. A (III) általános képletű vegyületek előállításához szükséges alkoholokat előállíthatjuk a (XV) általános képletű vegyületek — a képletben L jelentése lehasadó csoport, előnyösen jód- vagy brómatom - és (XVI) általános képletű vegyület, előnyösen palládium katalizátorral katalizált reakciójával. A találmány szerinti (b) ejárásváltozatot nem 35 alkalmazzuk, ha a kívánt végtermék előállításához olyan kiindulási anyag lenne szükséges, amelynek (III) általános képletében a CZO csoportban Z jelentése halogénatom. A találmány szerinti eljárással előállított (I) álta- 40 lános képletű vegyületeket hatóanyagként alkalmazhatjuk arthropodák elleni inszekticid és akaricid készítményekben. A találmány szerinti készítmények lehetnek például oldatok, spray-k, lakkok, habok, porok, vizes 45 szuszpenziók, paszták, gélek, samponok, zsírok, éghető anyagok, nedvesíthető porok, granulátumok, ; aeroszolok, emulgeálható koncentrátumok, olajos szuszpenziók, olajos oldatok, nyomás alatti készítmények, impregnált szerek és önthető készítmé- 50 nyék. Az oldatokat önmagukban nem használjuk, hanem vízzel hígítjuk és merítőfürdőt készítünk belőlük. A spray készítmények kézi vagy gépi úton egyaránt felvihetők és alkalmazhatók nagy térfogatú vagy ULV készítmények formájában is. A vizes 55 szuszpenziókat a merítőoldatokhoz és spray készítményekhez hasonlóan alkalmazzuk. A porkészítményeket porozószerkezetek útján vagy megfelelően kialakított perforált zsákokba töltve és például fához - amelyhez az állat hozzádörzsölődhet - ki- 60 kötve juttatjuk a kívánt helyre. A pasztákat, samponokat, zsírokat vagy kézzel hordjuk fel, vagy átitatunk velük valamilyen alkalmasan megválasztott inert anyagot, amelyhez ha a fertőzött állat hozzádörzsölődik, a készítmény a bőrére jut. Az önthető készítményeket kis tételekben, közvetlenül az állatokra öntve alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületekből egyaránt készíthetők közvetlenül felhasználható vagy hígítható készítmények. Mindkét típusú készítmény esetében a hatóanyagot egy vagy több hordozóanyaggal vagy hígítóanyaggal keverjük el. A hordozóanyag lehet szilárd, ; cseppfolyós vagy gáz alakú, vagy ezek keveréke, ; és a hatóanyag mennyisége a készítményekben : 0,025 és 95 t%, attól függően, hogy a készítmény igényel-e még további hígítást vagy nem. A por-, púder- és granulátumkészítményeknél szilára hordozóanyagként alkalmazhatunk például agyagot, kaolint, talkumot, csillámot, krétaport, gipszet, növényi hordozót, keményítőt vagy diatomaföldet. A spray-készítményekhez a hatóanyagot oldhatjuk bármilyen, az alábbiakban felsorolt szerves oldószerben, de az lehet vizes emulzió is (emulgeálható konceptrátumból készítve), de mindezek felhasználhatók a merítőoldat-készítményekhez is. A koncentrátumok a hatóanyagot előnyösen oldószerrel vagy anélkül, egy vagy több emulgeálóanyaggal együtt tartalmazzák. Az Oldószert, amely lehet kerozin, ketonok, alkoholok, xilol, aromás olaj vagy más erre g célra ismert egyéb anyag, 0-90 t% mennyiségben alkalmazzuk. Az emulgeálószer mennyisége előnyösen 5—25 t% között változik, és általában nemionos felületaktív anyagokat, így például alkil-fenolok poli(oxi-alki!én)-észtereit és a hexitol- mhidrid po!i(oxi-etilén)-származékait, vagy anionos felületaktív anyagokat, így például Na-lauril-szulfátot, zsíralkohol-éter-Szulfátokat vagy alkil-aril-szulfátok és alkil-szukcinátok Na- vagy Ca-sóit alkalmazzuk. A nedvesíthető porkészítmények inert szilárd hordozót, egy vagy több felületaktív anyagot és adott esetben stabilizálószert és/vágy antioxidánst tartalmaznak. A hatóanyag mennyisége 5 és 95 t% között változik, hígításukra általában vizet alkalmazunk. * . _ j A lakk-készítmények a hatóanyagot szerves oldószerbep oldva tartalmazzák, gyanta és adott esetben lágyítószer jelenlétében. A merítőoldatokat nemcsak emulgeálható koncén trátumokból készíthetjük, hanem nedvesíthető porokból is, és ezek a hatóanyagok mellett még tartalmaznak diszpergálószert és egy vagy több felületaktív anyagot is. A vizes szuszpenziók a hatóanyag mellett még szuszpendáló-, stabilizáló- vagy egyéb más szereket is tartalmaznak. A vizes szuszpenziók készítéséhez a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek savaddíciós sóit is alkalmazhatjuk. A zsír- vagy kenőcskészítményeket növényi olajok, zsírsavak szintetikus észtereinek vagy gyapjú• zsírnak és más inert anyagnak, például lágy paraffinnak a felhasználásával állítjuk elő. A paszták és samponok szintén félszilárd készítmények, amelyekben a hatóanyag jelen lehet például a lágy vagy folyékony paraffinbázisú diszperzió-3
