194318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta 1-dehidrogénezésére toxikus oxigénféleségektől mentesítő anyagok jelentlétében

I

1

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás 1,2-dehldro-szteröidok előállítására a megfelelő 1,2-telített 3-keto-szteroidot szteroid-dehidrogenáz aktivitással rendelkező enzim-készítménynyel reagáltatva, elektron-hordozó jelenlétében, a zz a 1 jellemezve, hogy a reakció során egy vagy több toxikus oxigénféleségektől mentesítő anyagot: nevezetesen katalázt, szuperoxid-diszmutázt, vagy platinát, adunk a reakciókeverékhez.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a toxikus oxigénféleség hldrogén-peroxid.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy toxikus oxigénféleségektől mentesítő anyagként katalázt használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy toxikus oxigénféleségektől mentesítő anyagként platinát használunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a toxikus oxigénféleség szuperoxid vagy peroxid.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy toxikus oxigénféleségektől mentesítő anyagként szuperoxid-diszmutázt és katalázt használunk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás androszt-1,4-dién-3,17-dion, óa-fluor-androszt-l ,4,9(1 l)-trién-3,17-dion, 6a-metil-androszt-l ,4,9( 11 )-trién-3,17-dion, 16a-metil-androszt-l ,4,9(11 )-trién-3,17-dion, androszt-1,4,9(1 l)-trién-3,l 7-dion,

110-hidroxi-androszt-l ,4-dién-3,27-dion,

110-hidroxi-160-metil-androszt-1,4-dién-3,17 -dión, 6a-fluor-l 10-hidroxi-androszt-l ,4-dién-3,17-dion,

110-hidroxi-6a-metil-androszt-l ,4-dién-3,l 7-dion,

1 la-hidroxi-androszt-1,4-dién-3,17-dion vagy androszt-1,4-dién-3,l 1,17-trion előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-telített3-keto-szteroidként.

androszt-4-én-3,l 7-diont,

6a-fluor-androszt4,9(l 1 )-dién-3,17-diont, 6a-metil-androszt4,9( 11 )-dién-3,17-diont, 16a-metil-androszt-4,9(l l)-dién-3,17-diont, androszt-4,9(11 )-dién-3,17-diont,

110-hidroxi-androszt4-én-3,l 7-diont,

1 10-hidroxi-160-metil-androszt-én-3,17-diont, 6a-fluor-110-hidroxi-androszt4-én-3,l 7-diont,

110-hidroxi-6a-metil-androszt4-én-3,l 7-diont,

1 10-hidroxi-androszt4-én-3,l 7-diont, vagy androszt4-én-3,l 1-17-triont reagáltatunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás

17o-hidroxi-pregn-l ,4-dién-20-in-3-on,

17a-hidroxl-pregn-l ,4,9(1 l)-trién-20-in-3-on, 17o-hidroxi-l 6a-metil-pregn-l ,4,9(1 l)-trién-20- -in-3-on,

110.21 -dihidroxi-pregn-1,4,17(20)-trién-3 -on, 21-acetoxi-l 10-hidroxi-pregn-l ,4,17(20Vtrién-3-on, óa-metü-l 10,21 -dihidroxi-pregn-1,4,17(20)-trién-3- -on,

20-klór-pregn-l ,4,9(11 ),17(20)-tetraén-21 -al-3-on, prednizolon,

6a-metil-prednizolon,

21 -acetoxi-110,17 -diliidroxj-160-metil-pregn-l ,4- -dién-3,20-dion,

21 -acetoxi-9a-fluor-110,17-dihidroxi-l 60-metil-pregn-1,4-dién-3,20dion,

2

21 -acetoxi-90,110-epoxi-17 -hidroxi-160-metfl-pregn-1,4-díén-3,20-dion,

21 -acetoxi-17-hidroxi-pregn-l ,4,9(1 l>trién-3,20- -dion,

21 -acetoxi-16a,17-dihidroxi-pregn-l ,4,9(11 )-trién-3,20-dion,

21 -acetoxi-17-hldroxi-1 óo-metil-pregn-l ,4^(11)-trién-3,20-dion,

21-benzoil-oxi-17-hidroxi-160-metil-pregn-l ,4^(11)-trién-3,20-dion,

21 -acetoxi-17-hidroxi-160-metil-pregn-l ,4,9( 11 >trién-3,20-dion,

21-acetoxi-pregn-l ,4,9(11 ), 16-tetraén-3,20-dion,

21 -acetoxi-6a-fluor-pregn-l ,4,9(11 ),16-tetraén-3,20-dion,

21 -acetoxi-90,110-epoxi-6a-fluor-l 6a,17-dihidroxi-pregn-1,4-dién-3,20-dion-16,17-acetonid,

21-acetoxi-90,110-epoxi-16a-hidroxi-pregn-l ,4-dién-3,20-dion,

21 -acetoxi-90,110-epoxi-16a,l 7-dihidroxi-pregn-1,4-dién-3,20-dion-16,l 7-acetonid,

21 -acetoxi-90,110-epoxi-l 6a-hidroxi-pregn-l ,4-dlén-3,20-dion,

21-acetoxi-90,110-epoxi-16a,l 7-dihidroxi-pregn-1,4-dién-3,20-dion-l 6,17-acetonid,

21 -acetoxi-9a-fluor-110,16a, 17-trihidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion,

21-acetoxi-6a,9a-difluor-l 10,16a,17-trihidroxi-pregn-1,4-dién-3,20-dion-l 6,17-acetonid,

21 -acetoxi-6a-fluor-110-hidroxi-16a-metil-pregn-l,4-dién-3,20-dion,

21-acetoxi-l 10,17-dihidroxi-l ,4-dién-3,20-dion,

21 -acetoxi-6a,9a-difluor-110,17 -dihidroxi-16a-metü-pregn-1,4-dién-3,20-dion, vagy 21-acetoxi-9a-f!uor-l 10,16a,l 7-trihidroxi-pregn-l ,4- -dién-3,20-dion-16,l 7-acetonid előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, hogy 1,2- -telített 3-keto-szteroidként

17a-hidroxi-pregn4-én-20-in-3-ont,

17a-hidroxi-pregn4,9(l l)-dién-20-in-3-önl,

17a-hidroxi-16a-metil-pregn4,9( 11 )-dién-20-in-3-ont,

110,21 -dihidroxi-pregn4,l 7(20)-dién-3-ont,

21 -acetoxi-110-hidroxi-pregn4,17(20)-dién-3-ont, •6o-metil-110,21-dihidroxi-pregn4,17(2O)-dién-3- -ont,

20- klór-pregn4,9( 11),17(20>tiién-21 -al-3-ont, hidrokortizont,

6a-metil-hidrokortizont,

21 -acetoxi-110,17 -dihidroxi-160-metil-pregn4 -én-3,20-diont,

21 -acetoxi-9a-f]u or-110,17 -dihidroxi-160-metilpregn4-én-3,20-diont,

21 -acetoxi-90,110-epoxi-l 7-hidroxi-l 60-metil-pregn4-én-3,20-diont,

21 -acetoxi-17-hidroxi-pregn4,9( 11 )-doén-3,20- -diont,

21 -acetoxi-16a, 17 -dihidroxi-pregn4 $( 11 )-dién-3,20-diont,

21 -acetoxi-17-hidroxi-l 6a-metil-pregn4,9(11)-dién-3,20-diont,

21 -benzofl-oxid-17 -hidroxi-160-me tfl-pregn4 •< 11 >dién-3,20-diont.

21- acetoxi-17-hidroxi-l60-metil-pregn4,9(ll)-dién-3,20-diont,

21 -acetoxi-pregn4,9( 11 ),16-trién-3,20-diont,

21 -ace toxi-6a-fluor-pregn4,9( 11 ), 16-trién-3,20-194 318

S

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60