194279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett dipeptid származékok előállítására
1 a 194.279 no-csoporttal szubsztituált 4 szénatomos alkilcsoport vagy 4-helyzetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, 5 R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 , jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, R4 és Rs az őket hordozó atomokkal együtt 5—6 tagú telített, 1 nitrogénatomos gyűrűt képeznek, 10 amely adott esetben 5—6 tagú karbociklusos gyűrűvel kondenzálva, —CH2- vagy —CII2 — CH2-csoporttal áthidalva vagy 7-8 szénatomos dicikloalkánnal spirokondenzálya lehet vagy az őket hordozó atomokkal együtt 2-aza-tricik- 15 lodekánt képeznek, n értéke 2, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (IV) általános képle-20 tű vegyülettel, vagy b) valamely (III) általános ' képletű vegyületet valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletekben R, R1, RJ, R3, R4, Rs és n jelentése a tárgyi körben megadott, aprotikus szerves oldószerben, előnyösen metilén-kloridban, kloroformban, széntptrakloridban, dimetilformamidban, etil-acetátban, dimetoxi-etánban, hexánban, dietiléterben vagy tetrahidrofuránban, adott esetben savmegkötőszer, előnyösen egy mól ekvivalens tercier amin vagy piridin vagy szervetlen bázikus só, előnyösen nátrium-karbonát, káliumkarbonát vagy nátrium-hidrogén-karbonát jelenlétében —80 °C és +150 °C közötti, előnyösen —20 °C és +80 °C közötti hőmérsékleten, és az észtercsoportot kívánt esetben önmagában ismert módon hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítjuk. 4 db r^z Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÖDEX 11