194278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként biciklusos dipeptideket tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint a hatóanyagok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82.12.28 (21) 4177/82.

A bejelentés elsőbbsége: (33) Né met Szövetségi Köztársaság

(32) 81. 12. 29.

(31) P 3i 51 690.4.

A közzététel napja: (41) (42) 83.10. 28.

Megjelent: (45) 1988.07.29.

(11)

194278

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 5/06, A 61 K 37/02

Találmányig

Szabadalmi Tár. '

Tulajdoné

Feltaláló(k): (72)

dr. URBACH Hansjörg, Kronberg/Taunus, dr. HENNING Rainer, Frankfurt/Main, dr. TEETZ Volker, Hofheim/Taunus, dr. GEIGER Rolf, Frankfurt/Main, dr. BECKER Reinhard, Wiesbacen, GAU1 Holger, Niederneisen (DE)

Szabadalmas: (71)

Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE)

(54)

Eljárás hatóanyagként biciklusos dipeptideket tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint a hatóanyagok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű biciklusos aminosavak és e vegyületek fiziológiailag megfelelő sóinak előállítására, a képletben a 3a és a (6+n) helyzetű szénatomok egymással cisz vagy transz konfigurációban állhatnak; a cisz konfiguráció esetében a 2-es helyzetű szénatomon lévő karboxilcsoport a biciklusos gyűrűhöz képest exo helyzetben áll, a képletben n értéke 0,1 vagy 2,

Rí jelentése metilcsoport, para helyzetben 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

Z jelentése hidrogénatom vagy

Y és Z jelentése együttesen egy oxigénatom,

X jelentése fenilcsoport,

a csillag asszimetriás szénatomot jelöl; a szénatomon, amelyhez Rj kapcsolódik S, amelyhez C02R2 kapcsolódik S konfigurációjú.

A találmány szerinti vegyületek diuretlkus hatású gyógyászati készítmények előállítására használhatók.

H

CO — CH - NH I

Rí

*

CH - CH - I 1

co2r2

Y

I

C

I

z- X

(I )