194274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-alkilidén-androszta-1,4-dién-3,17-dion származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

1

2

194.274

9. példa

Egyenként 0,200 g töltetet és 20 mg hatóanyagot

tartalmazó kapszulákat állítottunk elő

a következőképpen.

összetétel (500 kapszulára)

6-metilén-androszta-l ,4-dién-3,l 7-dion

10g

lak tóz

80 g

kukoricakeményítő

5g

magnézium-sztearát

5g

Ezt a keveréket kétrészes kemény zselatin kapszulákba töltjük úgy, hogy egy-egy kapszula 0,200 g töltetet tartalmazzon.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 6-alkilidén-and- 20

roszta-l,4-dién-3,17-dion-származékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4

szénatomos alkilcsoport, 25

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben Ra jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — dehidrogénezünk, vagy “5

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése halogénatom, R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — hidrohalogénező szerrel kezelünk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R! jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

R jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, Rí jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom,

R2 jelentése hidrogénatom,

azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási

anyagokat alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 6-metilén-androszta-1,4-dién-3,17-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot alkalmazunk.

5. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a gyógyászatban alkalmazható hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverünk, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

3 db ajz

Kiadja: Országos találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hímer Zoltán o.v.

KÓDEX

9