194273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellenes vegyületek előállítására
1 2 194.273 A jelen módszerrel vizsgált vegyiiletek egyben vírusfertőzések kezelésére is alkalmasak, közelebbről a herpes genusba tartozó vírusok által okozott fertőzé- “ sek kezelésére. A vegyiiletek szájon át, helyileg és parenterálisan egyaránt hatékonyan alkalmazhatók. Általában az 5 mg/kg-tól 500 mg/kg-ig terjedő határok közötti adagok hasznosak. Az alkalmazás előnyösebb azonban a 10 mg/kg-tól 100 mg/kg-ig terjedő határok 10 között. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a 01) általános képletű vegyiiletek elő- 15 állítására, amelyben R7 valamely (0, (g), (h), (i), (j) képlet szerinti pirimidin- vagy purin-bázis, O —CH-csoport, 20 X C—R5 csoport, R5 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, és ne R4 hidrogénatom vagy aminocsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy — célszerűen terc-butil-dimetil-szilil-csoportokkal védett hiroxilcsoportokat tartalmazó - védett (II) általános képletű vegyületről, ahol R7 a fent megadott, lehasítjuk a védőcsoportot vagy védőcsoporto- 30 kát, vagy b) R7 H általános képletű pirimidin-bázist - ahol R7 a fenti — vagy ennek védett származékát valamely (IV) általános képletű szénhidráttal vagy ennek védett származékával reagáltatunk, ahol „Leav” valamely lehasadó csoport; és áz adott esetben jelenlévő védőcsoportot vagy védfícsoportokat eltávolítjuk, vagy c) olyan (10 általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol R7 (g) képletű vagy (i) általános képletű csoport, ahol R4 a fenti, egy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R7 a 2- és/vagy 6-helyzetben halogénatommal szubsztituált 9H-purin-9-il- vagy 6-oxo-lH,9H-purín-9-il-csoport, ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.12.03.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (11) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol R7 valamely (0. (g). (h), (i) képlet szerinti pirimidin- vagy purinbázis, R4 hidrogénatom és O és X az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol R7 0) képletű csoport, és O X és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985.10. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás l-(2-klór-6- amino-9H-purin-9-il)-2-dezoxi-2,2-difluor-ribóz; 1 -(2, 6-diamino-9H-purin-9-il)-2-dezoxi-2,2-difluor-ribóz és 1 -(2,6-dioxo-l H,3H,9H-purin-9-il)-2-dezoxi-2,2-difluor-ribóz előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-kiór-6-bróm-9H-purin-9-il)-2-dezoxi-2,2-diíluor-ribózt és l-(2-klór-6-oxo-lH,9H-purin-2-il)-2-dezoxi-2,2-difluor-ribózt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.12.04.) 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 13
