194271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid antibiotikumok 20-amino-származékainak előállítására
1 2 194.271 Vili. Táblázat A 20-as szénatomon módosított makrolid-származékok hatása Pasteurella multocida-val fertőzött csirkében, szubkután adagolásban3 Vizsgált vegyület*7 Elpusztult állatok száma/ Kezelt állatok száma Dl 0/10 D2 0/10 D4 9/10 D5 0/10 D6 0/10 Dl 3/10 D10 10/10 Dl 1 10/10 D12 9/10 D14 2/10 D19 0/10 D21 7/10 D22 0/10 D23 8/10 D24 2/10 D25 0/10 D26 10/10 D27 8/10 D28 0/10 L5 0/J0 3 = Szubkután adagolás; 30 mg/kg x 2. ö = A vegyületek jelzését lásd a II. és IV. táblázatban. IX. Táblázat A 20-as szénatomon módosított makrolid-származékok hatása Pasteurella multocida-val fertőzött csirkében, orális adagolásban3 ... „ ... Elpusztult állatok száma/ Vizsgált vegyulet kezelt állatok száma Dl 9/10 D2 5/10 D4 6/10 D5 2/10 D6 1/10 D7 2/10 Dl 1 8/10 Dl 2 8/10 D14 0/10 Dl 9 3/10 D20 0/10 D21 3/10 D22 5/10 D23 4/10 D25 7/10 D28 7/10 3 = A hatóanyagot az. ivóvízbe keverve adagolják, koncentrációja: 0,53 g/I. ^ =A vegyületek jelzését lásd a II. táblázatban. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 A találmány szerinti eljárással előállított vegyüfetek alkalmasak baktériumok vagy Mycoplasma-fajok által kiváltott fertőzések leküzdésére. Ezen eljárás során valamely (I) vagy (II) általános képletű vegyületnek a hatás kifejtéséhez szükséges mennyiségét adjuk be parenterálisan vagy orálisan a fertőzött vagy fertőzésnek kitett melegvérű állatnak. E vegyületeket belélegeztetés útján is adagolhatjuk, vagyis oly módon, hogy a hatóanyagot tartalmazó porkészítményt behívatjuk egy zárt térbe vagy helyiségbe, ahol az állatokat vagy baromfiakat tartjuk. Az állatok és a baromfiak belélegzik a levegőben jelenlévő, hatóanyagot tartalmazó port; ez a por az állatok szemén keresztül is bejut a szervezetükbe (ezt az eljárást intraokuláris injekciónak nevezzük). A fertőzés leküzdéséhez szükséges hatásos dózis a fertőzés sülyossági fokától és a kezelt állat életkorától, testtömegétől és állapotától függően változik. Parenterális adagolás esetén a fertőzéssel szemben való védelemhez szükséges összdózis körülbelül 0,1 mg/kg és körülbelül 100 mg/kg között, és előnyösen körülbelül 0,5 mg/kg és körülbelül 50 mg/kg között van. Orális adagolás esetében a szükséges dózis körülbelül 1 mg/kg és körülbelül 300 mg/kg között, és előnyösen körülbelül 1 mg/kg és körülbelül 100 mg/ kg között van. Ennek megfelelően meg lehet határozni az alkalmas dózisok nagyságát. Gyakran a hatóanyagokat legegyszerűbben úgy lehet adagolni, hogy e vegyületeket a takarmányba vagy ivóvízbe keverjük. E célra felhasználhatjuk a takarmányok sok fajtáját, így a szokásos száraz takarmányokat. cseppfolyós halmazállapotú vagy szemcsésített takarmányokat is. A találmány tárgyát képezi továbbá olyan készítmények előállítása, amelyek segítségével a baktériumok vagy Mycoplasma-fajok által kiváltott fertőzéseket leküzdhetjük. Az ilyen készítmények hatóanyagként valamely (I) vagy (II) általános képletű vegyületet tartalmaznak, alkalmas vivőanyagok kíséretében. Az ilyen, parenterális vagy orális adagolásra szánt készítményeket önmagában ismert módszerekkel állíthatjuk elő. Ismeretesek azok a módszerek, amelyek segítségével a hatóanyagokat belekeverhetjük az állatok takarmányába. Előnyösen úgy járunk el, hogy először elkészítünk egy koncentrált premixet, amelynek segítségével azután előállítjuk a hatóanyagot tartalmazó takarmányt. A tipikus premixek kg-onként körülbelül 2,2 g és körülbelül 220 g közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak. A premixek lehetnek szilárd ' agy cseppfolyós halmazáUapotúak. Az állatok vág}' baromfifélék takarmányának végső formája a beadagolni kívánt hatóanyag mennyiségétől függ. Az (I) vagy (II) általános képletű vegyületeket tartalmazó takarmányok előállítására használhatjuk a takarmányok elkészítésére általában használt módszereket. így a keverést és szemcsésítést is. Az ilyen vegyületeket tartalmazó hatékony injekciós készítmények lehetnek szuszpenziók vagy oldatuk. A megfelelő készítmények előállításával kapcso10
