194271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid antibiotikumok 20-amino-származékainak előállítására

1

2

194.271

V. Táblázat

A 20-as szénatomon módosított makroLd származékok antibiotikus hatása3

Vizsgált mikroorganizmus

D1

D4

D5

V i z s g D5a

ált ve

Dó’

gyüle r DIO

1

D14

M3

L5

Staphylococcus aureus XI .1

2

0,5

0,5

0,5

0,5

0,25

0,25

A

1

Staphylococcus aureus V41c

2

0,5

0,5

0,5

0,5

0,25

0,25

8

1

Staphylococcus aureus X400a

2

0,5

1

1

0,5

0,25

0,5

32

2

Staphylococcus aureus S13E

2

0,5

0,25

0,5

0,5

0,5

0,25

8

1

Staphylococcus epidermidis EPI1

2

0,5

0,5

0,5

0,5

0,25

0,5

8

1

Staphylococcus epidermidis EPI2

1

0,25

0,12

0,25

0,25

0,12

0,12.

2

0,5

Streptococcus pyogenes C203

1

0,25

0,5

0,25

0,5

NVfi

NV

4

0,5

Streptococcus pneumoniae Park I

0,5

0,25

0,5

0,25

0,5

0,25

0,5

2

0,5

Streptococcus Group D X66

32

1

8

2

4

4

4

—

16

Streptococcus Group 9960

16

2

8

2

8

4

4

—

16

Haemophilus influenzásé C.L.e Haemophilus influenzae 761

16

8

16

8

16

4

4

128

32

16

8

128

8

16

8

8

128

16

Escherichia coli N10

_g

64

128

64

64

32

32

—

—

Escherichia coli EC14

—

64

4

128

128

64

32

—

—

Escherichia coli TEM

128

32

8

8

16

8

16

—

16

V. Táblázat (folytatás)

Vizsgált mikroorganizmus

M4

L4

T6

Vizsgált vegyület” Tl 3 D2 D3

D7

Dll

D12

Staphylococcus aureus XI.1

4

2

4

4

0,5

8

0,5

0,5

0,5

Staphylococcus aureus V41e

4

2

4

4

0,5

8

0,5

0,5

0,5

Staphylococcus aureus X400a

8

2

8

8

1

16

0,5

0,5

04

Staphylococcus aureus S13E

4

2

4

4

04

8

0,5

04

04

Staphylococcus epidermidis EPT1

4

2

4

4

1

8

0,5

04

04

Staphylococcus epidermidis EP12

2

1

2

2

0,5

4

0,25

0,25

0,25

Streptococcus pyogenes C203

2

1

2

4

0,25

1

0,06

0,5

0,5

Streptococcus pneumoniae Park I

32

8

8

16

0,25

8

0,5

2

1

Streptococcus Group D X 66-32-128

16

128

4

8

4

Streptococcus Group 9960-16

—

—

16

32

8

8

8

Haemophilus Influenzae C.L.e

128

16

64

128

16

64

16

64

16

Haemophilus influenzae 76*

128

16-128

16

64

16

8

8

Escherichia coli N10

——

64

—

—

Escherichia coli EC14--64

—

128

Escherichia coli TEM

—

—

—-16-16

—

64

6