194267. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás a 4'-epi-doxorubicin-hidroklorid előállítására
(19) HU SZABADALMI LEÍRÁS MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 1984. V. 10. (21) 1830/84 A közzététel napja: (41) (42) 1985. X. 28. Megjelent: (45) 88.06.06. (11) 194267 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 H 15/252 ^^Találmánw/^ Szabadalmi Tár. ' ^ V* „ . i TULAJDON* Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) Arcamone Federico, Nerviano, Penoo Sergio, Suarato Antonio, Milánó, IT Par mi ta lia Carlo Erba S.pA., Milánó, ÍT (54) Eljárás 4'-epi-doxorubicin és hidrokloridjának előállítására (57)KIVONAT Javított eljárás az (V) képletű 4'-epi-doxorubicln és hidrokloridja előállítására. A 4'-epi-doxoribicin-hidroklorid előáUítására a találmány értelmében úgy járnak el, hogy N-trifluor-a.cetil-daunorubicinből indulnak ki, amelyet először a 4'-helyzetben oxidálva a 4’-o xo-N-trifluor-ace tilda unorubicint állítanak elő, amelynek 4f-oxocsoportját sztereospecifikus módon redukálják, majd az amin-védőcsoportot eltávolítják, és így a 4'-epi•daunoribicinhez jutnak. Ezt a köztiterméket azután brómozzák, és a kapott, megfelelő 14-bróm-származékot vizes nátrium-formiáttal hidrolizálva a 4'-epi-doxorubicint állítják elő, amelyet előnyösen sósavas sója formájában különítenek el. A 4'-epi-doxorubicin ismert daganatellenes anyag.
