194266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4'-halogén-antraciklin-glikozidok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)1984.08. !0. (21) 3055/84 A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) 1983. Vili. 11. (31) 8321676 (11) 194266 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 H 15/24 A 61 K 31/65 A közzététel napja: (41 ) (42) 1985. VII, 29. Megjelent: (45) 1988.07.11. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) Suarato Antonio, Penco Sergio, Arcamone Federico, Giuliani Fernando, Milánó. IT Farmltalia C. Frba S.p.A., Milánó, IT (54) Eljárás új 4'-halogén-antraciklin-glikozidok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (A) általános képletű 4’-haIogén-antracikîin-glikozidok — a képletben X jelentése hidrogénatom, vagy hidroxilcsoport, Rj jelentése bróm-, klór- vagy fluoralom — és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerint a (II) általános képletű vegyüld - ahol R2 jelentése aminovédőesoport - és valamely fluorid, broniid vagy klorid között kicserélési reakciót hajtunk végre, majd a kapott (III) általános képletű vegyületről — ahol a helyettesítők jelentése a fentiekben, illetve a (II) általános képletre megadott — a védőcsoportot eltávolítják, és kívánt esetben a kapott, az X helyettesítőként lúdrogénatomot tartalmazó (A) általános képletű vegyületet brómozzák, majd a kapott 14-bróm-származékot vizes nátrium-formittal kezelik, és nátroum-formiáttal X helyettesítőként hidroxilcsoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületté alakítják.
